吲唑骨架广泛存在于药物分子中，根据相应的构效关系对活性吲唑衍生物进行结构修饰，有利于获得更有效的先导化合物或临床药物。在FDA批准的一些药物中存在吲唑结构，如阿昔替尼、恩曲替尼和格拉司琼可用于治疗肾细胞癌、非小细胞肺癌，化疗引起的恶心、呕吐，以及更多用途。吲唑结构的引入对药物分子具有以下作用：：调节药物活性、提高选择性、改善药代动力学、降低耐药性。
5-Bromo-1-methyl-1,2-dihydro-3H-indazol-3-one
4-Chloro-1H-indazole-6-carbonitrile
1H-Indazole-6-carboxylic acid
2-(3-Formyl-1H-indazol-1-yl)acetic acid
4-Bromo-5-methyl-1H-indazole-3-carboxylic acid
7-Fluoro-1H-indazole-5-carboxylic acid
5-Bromo-3-iodo-1H-indazole
1H-Indazole-4-carbaldehyde
7-Amino-1H-indazole
5-Bromo-7-methyl-1H-indazole-3-carboxylic acid
7-Bromo-5-chloro-3-iodo-1H-indazole
5-Chloro-1H-indazole-6-carbonitrile
1H-Indazole-5-carboxylic acid
5-Methoxy-1H-indazol-6-amine
5-Methyl-1H-indazole-4-carboxylic acid
6-bromo-1H-indazole-4-carbaldehyde
