2-(4-噻唑基)苯并咪唑 (请以英文为准,中文仅做参考)
2-(4-Thiazolyl)benzimidazole , Thiabendazole
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标准纯度 | 包装 | 价格 | 上海 | 深圳 | 天津 | 武汉 | 成都 | VIP价格 | 数量 |
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产率 | 合成条件 | 实验参考步骤 | ||||||
85% | With sodium metabisulfite In N,N-dimethyl-formamide at 120℃; | 通用方法:将取代的邻苯二胺(1.0当量),噻唑-4-醛或吡啶-2-醛(1.0当量)与焦亚硫酸钠在DMF中的溶液在120℃下搅拌过夜。 在通过TLC监测的反应完成后,蒸发溶剂并通过硅胶色谱法通过DCM / MeOH系统纯化残余物,得到最终产物。 如果需要,可以将粗产物在DCM或二氯乙烷中重结晶,得到纯样品。 |
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产率 | 合成条件 | 实验参考步骤 | ||||||
88% | Stage #1: at 150℃; Inert atmosphere Stage #2: at 230℃; for 2 h; Inert atmosphere |
将邻苯二胺(10.8g,0.1mol)和多磷酸(21g,0.062mol)加入到反应烧瓶中。保护氮气,将油浴在搅拌下快速加热至150℃,然后噻唑-4-加入羧酸(12.9g,0.1mol)并将温度升至230℃并将反应物温育2小时。停止反应,稍微冷却并在热的同时倒入200g冰水混合物中,并且混合物变成深棕色液体。当40%氢氧化钠溶液用于中和至pH = 5-6时,沉淀出大量紫灰色,滤出固体,用20mL×4水洗涤,得到紫色。 - 粗固体,即噻苯达唑粗产物。将粗产物溶于10倍质量的水中,用稀盐酸调节pH = 1-2,加入活性炭回流脱色,过滤,滤液加热至弱碱性pH用饱和碳酸氢钠水溶液(pH = 7-8然后过滤并干燥,得到17.7g白色结晶固体。产量为88%。熔点304-306℃。 |
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产率 | 合成条件 | 实验参考步骤 | ||||||||||
87.1% | With methanesulfonic acid In water | 实施例18使用无水甲磺酸作为酸催化剂合成噻苯达唑向装有机械搅拌器的500ml四颈圆底烧瓶中,加入带有N2入口的温度计和装有水洗涤器(200ml水)的冷凝器。加入160毫升1-丁醇和0.1克(5.7×10-4摩尔)抗坏血酸。用N 2冲洗整个组件,并在反应期间在系统上保持N 2吹扫。然后,将54g(0.5摩尔)邻苯二胺和55g(0.5摩尔)4-氰基噻唑加入反应容器中。接下来,将26ml(0.39摩尔)甲磺酸滴加到反应容器中,观察到室温混合物升高20℃。随后,将混合物加热至回流,127.5℃,并且在2小时后,回流温度降至120℃。回流6小时后,通过气相色谱确定反应完成。使用与实施例1中所述相同的方法转移,分离和干燥噻苯达唑。干燥的噻苯达唑晶体的重量为87.60g,相当于87.1%的收率。使用HPLC分析确定纯度为99.84%(基于面积百分比)。 | ||||||||||
75.4% | With acetic acid In water | 实施例19使用无水乙酸作为酸催化剂合成噻苯达唑向装有机械搅拌器的500ml四颈圆底烧瓶中,加入带有N2入口的温度计和装有水洗涤器(200ml水)的冷凝器。加入75毫升1-丁醇和0.05克(2.8×10-4摩尔)抗坏血酸。用N 2冲洗整个组件,并在反应期间在系统上保持N 2吹扫。然后,将27g(0.25摩尔)邻苯二胺,27.5克(0.25摩尔)4-氰基噻唑和13毫升(0.23摩尔)乙酸加入反应容器中。将混合物加热至121℃回流,并且在回流8小时后,通过气相色谱确定反应完成。将反应物质冷却至室温,加入20ml 1-丁醇使反应混合物稀释。使用与实施例1中所述相同的方法分离并干燥噻苯达唑。干燥的噻苯达唑晶体的重量为37.92g,相当于75.4%的收率。使用HPLC分析确定纯度为99.73%(基于面积百分比)。 |
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产率 | 合成条件 | 实验参考步骤 | ||||||||||
91.7% | With hydrogenchloride; ethylenediaminetetraacetic acid In methanol; water | 实施例5在水中滴加噻吩并噻唑,滴加甲醇,在加入过程中蒸馏掉,向装有机械搅拌器,冷凝器,温度计和pH探针的500ml四颈圆底烧瓶中加入100毫升去离子水,0.1克(3.4×10-4摩尔)EDTA和0.1克(5.7×10-4摩尔)抗坏血酸。用氮气吹扫反应容器,然后在反应期间用氮气覆盖。使用油浴加热含有EDTA和抗坏血酸的水溶液。当溶液温度达到95℃时,加入54克(0.5摩尔)邻苯二胺,然后滴加16毫升浓盐酸(相当于38%氯化氢),将pH调节至4.0。 。随后,将55克(0.5摩尔)4-氰基噻唑溶解在100毫升甲醇中,并在2小时内滴加到邻苯二胺一盐酸盐水溶液中。在添加期间,通过取出冷凝器将甲醇从反应容器中蒸馏出来。将反应混合物加热至回流,回流50分钟后,加入50ml去离子水。将反应混合物保持回流(103°-104℃)3小时。在此期间,通过定期添加38%HCl溶液将pH维持在约4.0(+/- 0.2)。在反应过程中向反应混合物中加入另外的25.5ml 38%HCl溶液。使反应物质冷却至50℃,然后使用中等多孔玻璃过滤器进行真空过滤。进行与实施例1中所述相同的程序,用于洗涤和干燥噻苯达唑。得到总共92.20克噻苯达唑,相当于91.7%的收率。 HPLC分析显示纯度为98.80%(基于面积百分比)。 |
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产率 | 合成条件 | 实验参考步骤 | ||||||||
92.7% | With hydrogenchloride; ethylenediaminetetraacetic acid In water | 实施例9使用反向加成在水中制备噻苯达唑除了将54克(0.5摩尔)邻苯二胺溶解在100毫升去离子水中并调节至pH值之外,进行与实施例1中所述相同的步骤。 4.0在室温下使用28ml浓盐酸(相当于38%氯化氢)。将所得溶液在2小时内滴加到含有95℃溶液的反应容器中,该溶液包含100ml去离子水,0.1克(3.4×10-4摩尔)EDTA,0.1克(5.7×10-4摩尔) )抗坏血酸和55克(0.5摩尔)4-氰基噻唑。然后,将反应混合物回流(103°-104℃)7小时。在此期间,通过加入38%HCl溶液将反应混合物保持在约4.0(+/- 0.2)的pH。在反应过程中向反应混合物中加入另外的13.5ml 38%HCl溶液。进行与实施例5中所述相同的程序,用于过滤,洗涤和干燥噻苯达唑。得到总共93.22克噻苯达唑,相当于92.7%的收率。 HPLC分析显示纯度为98.64%(基于面积百分比)。 |
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一般 | |
编码 | 说明 |
P101 | 如需求医,请随身携带产品容器或标签。 |
P102 | 切勿让儿童接触。 |
P103 | 使用前请看明标签。 |
预防 | |
编码 | 说明 |
P201 | 使用前取得专用说明。 |
P202 | 在所有的安全预防措施被阅读和理解之前不要处理。 |
P210 | 远离热源、 热表面、 火花、 明火和其他点火源。禁止吸烟。 |
P211 | 切勿喷洒在明火或其他点火源上。 |
P220 | 远离服装和其他可燃材料。 |
P221 | 采取任何预防措施,以避免与可燃物混合。 |
P222 | 不得与空气接触。 |
P223 | 由于其与水的剧烈反应和可能引起的火灾,远离任何与水接触的可能。 |
P230 | 保持湿润。 |
P231 | 用惰性气体处理。 |
P232 | 防潮。 |
P233 | 保持容器密闭。 |
P234 | 只能在原容器中存放。 |
P235 | 保持低温。 |
P240 | 搁置/结合容器和接收设备。 |
P241 | 使用防爆的电气/通风/照明等设备。 |
P242 | 只使用不产生火花的工具。 |
P243 | 采取防止静电放电的措施。 |
P244 | 阀门及紧固装置不得带有油脂或油剂。 |
P250 | 不得遭受研磨/冲击/摩擦等 |
P251 | 高压容器:切勿穿刺或焚烧,即使不再使用。 |
P260 | 不要吸入 粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。 |
P261 | 避免吸入 粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。 |
P262 | 严防进入眼中、接触皮肤或衣服。 |
P263 | 怀孕和哺乳期间避免接触。 |
P264 | 处理后要彻底清洗...... |
P265 | 处理后请将皮肤彻底洗净。 |
P270 | 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 |
P271 | 只能在室外或通风良好处使用。 |
P272 | 受沾染的工作服不得带出工作场地。 |
P273 | 避免释放到环境中。 |
P280 | 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 |
P281 | 根据需要使用个人防护装备。 |
P282 | 戴防寒手套和防护面具或防护眼罩。 |
P283 | 穿防火或阻燃服装。 |
P284 | 佩戴呼吸防护装置。 |
P285 | 如果通风不足,请佩戴呼吸防护装置。 |
P231 + P232 | 在惰性气体下处理。 防潮。 |
P235 + P410 | 保持凉爽。 避免日晒。 |
响应 | |
编码 | 说明 |
P301 | 如误吞咽: |
P301 + P310 | 如误吞咽:立即呼叫解毒中心或医生。 |
P301 + P312 | 如误吞咽:如感觉不适,呼叫解毒中心或医生/医生。 |
P301 + P330 + P331 | 如误吞咽: 漱口。不得诱导呕吐 |
P302 | 如皮肤沾染: |
P302 + P334 | 如皮肤沾染:浸入冷水中/用湿绷带包扎。 |
P302 + P350 | 如皮肤护理:用大量肥皂和水轻轻洗净。 |
P302 + P352 | 如皮肤沾染:用大量肥皂和水充分清洗。 |
P303 | 如皮肤(或头发)沾染: |
P303 + P361 + P353 | 如皮肤(或头发)沾染:立即去除/脱掉所有沾染的衣服。 用水/淋浴冲洗皮肤。 |
P304 | 如误吸入: |
P304 + P312 | 如误吸入:如感觉不适,呼叫中毒急救中心/医生…… |
P304 + P340 | 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。 |
P304 + P341 | 如果吸入:如果呼吸困难,将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。 |
P305 | 如进入眼睛: |
P305 + P351 + P338 | 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便 地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。 |
P306 | 如沾染衣服: |
P306 + P360 | 如沾染衣服:立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤,然后脱掉衣服。 |
P307 | 如果暴露: |
P307 + P311 | 如果暴露:呼叫解毒中心或医生/医生。 |
P308 | 如接触到或相关暴露: |
P308 + P313 | 如接触到或相关暴露:求医/就诊。 |
P309 | 如果暴露或感觉不适: |
P309 + P311 | 如果暴露或感觉不适:呼叫解毒中心或医生。 |
P310 | 立即呼叫中毒急救中心/医生/…… |
P311 | 呼叫中毒急救中心/医生/…… |
P312 | 如感觉不适,呼叫中毒急救中心/医生/…… |
P313 | 求医/就诊。 |
P314 | 如感觉不适,须求医/就诊。 |
P315 | 立即求医/就诊。 |
P320 | 紧急的具体治疗(见本标签上的……)。 |
P321 | 具体治疗(见本标签上的……)。 |
P322 | 具体措施(见本标签上的……)。 |
P330 | 漱口。 |
P331 | 不得引吐。 |
P332 | 如发生皮肤刺激: |
P332 + P313 | 如发生皮肤刺激:求医/就诊。 |
P333 | 如发生皮肤刺激或皮疹: |
P333 + P313 | 如发生皮肤刺激或皮疹:求医/就诊。 |
P334 | 浸入冷水中/用湿绷带包扎。 |
P335 | 掸掉皮肤上的细小颗粒。 |
P335 + P334 | 刷掉皮肤上的松散颗粒。 浸入凉水中/用湿绷带包裹。 |
P336 | 用微温水化解冻伤部位。不要搓擦患处。 |
P337 | 如长时间眼刺激: |
P337 + P313 | 如眼刺激持续不退:求医/就诊。 |
P338 | 如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。 |
P340 | 将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。 |
P341 | 如果呼吸困难,将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。 |
P342 | 如有呼吸系统病症: |
P342 + P311 | 如出现呼吸系统病症:呼叫中毒急救中心/医生/…… |
P350 | 用大量肥皂和水轻轻洗净。 |
P351 | 用水小心冲洗几分钟。 |
P352 | 用水充分清洗/…… |
P353 | 用水清洗皮肤/淋浴。 |
P360 | 立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤,然后脱掉衣服。 |
P361 | 立即脱掉所有沾染的衣服。 |
P362 | 脱掉沾染的衣服。 |
P363 | 沾染的衣服清洗后方可重新使用。 |
P370 | 火灾时: |
P370 + P376 | 火灾时:如能保证安全,设法堵塞泄漏。 |
P370 + P378 | 火灾时:使用……灭火。 |
P370 + P380 | 如果发生火灾:疏散区域。 |
P370 + P380 + P375 | 火灾时:撤离现场。因有爆炸危险,须远距离灭火。 |
P371 | 在发生大火和大量泄漏的情况下: |
P371 + P380 + P375 | 如发生大火和大量泄漏:撤离现场。因有爆炸危险,须远距离灭火。 |
P372 | 爆炸危险 |
P373 | 火烧到爆炸物时切勿救火。 |
P374 | 在合理的距离内采取正常预防措施进行灭火。 |
P375 | 因有爆炸危险,须远距离救火。 |
P376 | 如能保证安全,可设法堵塞泄漏。 |
P377 | 漏气着火:切勿灭火,除非能够安全地堵塞泄 漏。 |
P378 | 使用……灭火。 |
P380 | 撤离现场。 |
P381 | 在安全的前提下,消除一切火源 |
P390 | 吸收溢出物,防止材料损坏。 |
P391 | 收集溢出物。 |
存储 | |
编码 | 说明 |
P401 | 存放须遵照…… |
P402 | 存放于干燥处。 |
P402 + P404 | 存放在干燥的地方。存放在密闭容器中。 |
P403 | 存放于通风良好处。 |
P403 + P233 | 存放在通风良好的地方。 保持容器密闭。 |
P403 + P235 | 存放在通风良好的地方。 保持凉爽。 |
P404 | 存放于密闭的容器中。 |
P405 | 存放处须加锁。 |
P406 | 存放于耐腐蚀的容器中。 |
P407 | 堆垛或托盘之间应留有空隙。 |
P410 | 防日晒。 |
P410 + P403 | 避免阳光照射。 存放在通风良好的地方。 |
P410 + P412 | 防日晒。不可暴露在超过50℃/122℉的温度下。 |
P411 | 贮存温度不超过…… |
P411 + P235 | 贮存温度不高于……的环境下。保持凉爽。 |
P412 | 不要暴露在超过50℃/122℉的温度下。 |
P413 | 温度不超过……时,贮存散货质量大于…… |
P420 | 单独存放。 |
P422 | 将内容存储在…… |
处理 | |
编码 | 说明 |
P501 | 根据……来处置内装物/容器 |
P502 | 有关回收和循环使用情况,请咨询制造商或供 应商 |
物理危险 | |
编码 | 说明 |
H200 | 不稳定爆炸物 |
H201 | 爆炸物;整体爆炸危险 |
H202 | 爆炸物;严重迸射危险 |
H203 | 爆炸物;起火、爆炸或迸射危险 |
H204 | 起火或迸射危险 |
H205 | 遇火可能整体爆炸 |
H220 | 极其易燃气体 |
H221 | 易燃气体 |
H222 | 极其易燃气雾剂 |
H223 | 易燃气雾剂 |
H224 | 极其易燃液体和蒸气 |
H225 | 高度易燃液体和蒸气 |
H226 | 易燃液体和蒸气 |
H227 | 可燃液体 |
H228 | 易燃固体 |
H240 | 加热可能爆炸 |
H241 | 加热可能起火或爆炸 |
H242 | 加热可能起火 |
H250 | 暴露在空气中会自燃 |
H251 | 自热;可能燃烧 |
H252 | 数量大时自热;可能燃烧 |
H260 | 遇水会释放出可燃气体,可能会自燃 |
H261 | 遇水放出易燃气体 |
H270 | 可能导致或加剧燃烧;氧化剂 |
H271 | 可能引起燃烧或爆炸;强氧化剂 |
H272 | 可能加剧燃烧;氧化剂 |
H280 | 内装高压气体;遇热可能爆炸 |
H281 | 内装冷冻气体;可能造成低温灼伤或损伤 |
H290 | 可能腐蚀金属 |
健康危险 | |
编码 | 说明 |
H300 | 吞咽致命 |
H301 | 吞咽中毒 |
H302 | 吞咽有害 |
H303 | 吞咽可能有害 |
H304 | 吞咽并进入呼吸道可能致命 |
H305 | 吞咽并进入呼吸道可能有害 |
H310 | 和皮肤接触致命 |
H311 | 和皮肤接触有毒 |
H312 | 和皮肤接触有害 |
H313 | 皮肤接触可能有害 |
H314 | 造成严重皮肤灼伤和眼损伤 |
H315 | 造成皮肤刺激 |
H316 | 造成轻微皮肤刺激 |
H317 | 可能导致皮肤过敏反应 |
H318 | 造成严重眼损伤 |
H319 | 造成严重眼刺激 |
H320 | 造成眼刺激 |
H330 | 吸入致命 |
H331 | 吸入有毒 |
H332 | 吸入有害 |
H333 | 吸入可能有害 |
H334 | 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难 |
H335 | 可引起呼吸道刺激 |
H336 | 可引起昏睡或眩晕 |
H340 | 可能导致遗传性缺陷 |
H341 | 怀疑会导致遗传性缺陷 |
H350 | 可能致癌 |
H351 | 怀疑会致癌 |
H360 | 可能对生育能力或胎儿造成伤害 |
H361 | 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害 |
H362 | 可能对母乳喂养 的儿童造成伤害 |
H370 | 对器官造成损害 |
H371 | 可能对器官造成损害 |
H372 | 长期或重复接触会对器官造成伤害 |
H373 | 长期或重复接触可能对器官造成伤害 |
环境危险 | |
编码 | 说明 |
H400 | 对水生生物毒性极大 |
H401 | 对水生生物有毒 |
H402 | 对水生生物有害 |
H410 | 对水生生物毒性极大并具有长期持续影响 |
H411 | 对水生生物有毒并具有长期持续影响 |
H412 | 对水生生物有害并具有长期持续影响 |
H413 | 可能对水生生物造成长期持续有害影响 |
H420 | 破坏高层大气中的臭氧,危害公共健康和环境 |
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