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喹啉
VEGFR 1-环丙基-3-(4-(喹啉-4-基氧基)苯基)脲 甲酰胺

CAS号：417716-92-8

CAS号417716-92-8, 是6并6芳杂并环类化合物, 分子量为426.85, 分子式C21H19ClN4O4, 标准纯度98%, 毕得医药(Bidepharm)提供417716-92-8批次质检（如NMR, HPLC, GC）等检测报告。

4-(3-氯-4-(3-环丙基脲基)苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺 (请以英文为准,中文仅做参考)

4-(3-Chloro-4-(3-cyclopropylureido)phenoxy)-7-methoxyquinoline-6-carboxamide , Lenvatinib

货号：BD305809 4-(3-Chloro-4-(3-cyclopropylureido)phenoxy)-7-methoxyquinoline-6-carboxamide 标准纯度：, 98%
417716-92-8
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产品名称 : 4-(3-Chloro-4-(3-cyclopropylureido)phenoxy)-7-methoxyquinoline-6-carboxamide , Lenvatinib
中文名称 : 4-(3-氯-4-(3-环丙基脲基)苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(请以英文为准,中文仅做参考)
CAS号 : 417716-92-8
分子式 : C21H19ClN4O4
线性分子式 : -
分子量 : 426.85
MDL NO : MFCD16038644
沸点 : -
Pubchem ID : 9823820
InChIKey : WOSKHXYHFSIKNG-UHFFFAOYSA-N

常用 :

SDS-BD305809 MOL

2D :

3D :

【用途一】

合成路线：*资料仅供科研用途参考，更多细节请参阅原文出处。

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1. 合成：417716-92-8

417722-93-1

1033090-34-4

417716-92-8
产率 合成条件 实验步骤
88.6%
Stage #1: at 25℃;
Stage #2: With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In N,N-dimethyl-formamide at 85℃; 		4-（4-氨基-3-氯苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺（化合物g）（1g，2.9mmol）和化合物m（0.44g，2.9mmol）的溶液，然后是DMF（10ml） 在25℃下搅拌溶解，在完全溶解后，加入N，N'-二异丙基乙胺（0.75g，5.8mmol）并将反应溶液缓慢升温至85℃。通过TLC完成反应。 加水（50ml），搅拌并过滤。 将滤饼用水洗涤并干燥，得到左旋尼替尼（1.1g），收率88.6％。 纯度：98.7％。
参考文献：
[1] Patent: CN105985289, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0038; 0039; 0040; 0041; 0042; 0043
2. 合成：417716-92-8

417722-93-1

6558-73-2

417716-92-8
产率 合成条件 实验步骤
89.3% With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In N,N-dimethyl-formamide at 25 - 80℃; 方法1：将化合物D（1.03g，3mmol）加入到反应容器中。化合物E1（0.39g，3mmol），然后加入DMF（10ml）并在25℃下搅拌溶解。完全溶解后， 加入N，N'-二异丙基乙胺（0.78g，6mmol）。将反应缓慢温热至80℃并通过TLC监测反应。 加水（50ml）搅拌。过滤，滤饼用水洗涤，干燥，Lenvatinib（1.14g），收率为89.3％。
参考文献：
[1] Patent: CN108623521, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0064; 0065; 0066; 0068
3. 合成：417716-92-8

N/A

765-30-0

417716-92-8
产率 合成条件 实验步骤
78% With N-ethyl-N,N-diisopropylamine; 1,1'-carbonyldiimidazole In tetrahydrofuran at 50℃; for 10 h; 4- [3-氯-4-（苄氧基羰基）氨基苯氧基] -7-甲氧基 - 喹啉-6-甲酰胺（27.0g，0.06mol）和N，N'-羰基二咪唑（11.5g，0.07mol）溶于四氢呋喃 在搅拌下，向（60mL）中加入环丙胺（4.0g，0.07mol），滴加N，N-二异丙基乙胺（29.2g，0.23mol），将反应混合物在50℃下搅拌10小时， 用TLC板测定反应完成点，反应液通过旋转蒸发浓缩至干，加入稀盐酸，加入乙酸乙酯调至中性，用硫酸镁干燥，旋转蒸发浓缩至干，重结晶。 来自甲醇，西得乐切割伊马替尼，淡黄色固体（18.8g），产率78.0％。
参考文献：
[1] Patent: CN105801481, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0031; 0038; 0039; 0040

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分子砌块 脂肪环 环丙烷
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高端化学品 有机砌块 酰胺
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1. 合成：417716-92-8

417722-93-1

1033090-34-4

417716-92-8
产率 合成条件 实验参考步骤
88.6%
Stage #1: at 25℃;
Stage #2: With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In N,N-dimethyl-formamide at 85℃; 		4-（4-氨基-3-氯苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺（化合物g）（1g，2.9mmol）和化合物m（0.44g，2.9mmol）的溶液，然后是DMF（10ml） 在25℃下搅拌溶解，在完全溶解后，加入N，N'-二异丙基乙胺（0.75g，5.8mmol）并将反应溶液缓慢升温至85℃。通过TLC完成反应。 加水（50ml），搅拌并过滤。 将滤饼用水洗涤并干燥，得到左旋尼替尼（1.1g），收率88.6％。 纯度：98.7％。
参考文献：
[1] Patent: CN105985289, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0038; 0039; 0040; 0041; 0042; 0043
2. 合成：417716-92-8

417722-93-1

6558-73-2

417716-92-8
产率 合成条件 实验参考步骤
89.3% With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In N,N-dimethyl-formamide at 25 - 80℃; 方法1：将化合物D（1.03g，3mmol）加入到反应容器中。化合物E1（0.39g，3mmol），然后加入DMF（10ml）并在25℃下搅拌溶解。完全溶解后， 加入N，N'-二异丙基乙胺（0.78g，6mmol）。将反应缓慢温热至80℃并通过TLC监测反应。 加水（50ml）搅拌。过滤，滤饼用水洗涤，干燥，Lenvatinib（1.14g），收率为89.3％。
参考文献：
[1] Patent: CN108623521, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0064; 0065; 0066; 0068
3. 合成：417716-92-8

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765-30-0

417716-92-8
产率 合成条件 实验参考步骤
78% With N-ethyl-N,N-diisopropylamine; 1,1'-carbonyldiimidazole In tetrahydrofuran at 50℃; for 10 h; 4- [3-氯-4-（苄氧基羰基）氨基苯氧基] -7-甲氧基 - 喹啉-6-甲酰胺（27.0g，0.06mol）和N，N'-羰基二咪唑（11.5g，0.07mol）溶于四氢呋喃 在搅拌下，向（60mL）中加入环丙胺（4.0g，0.07mol），滴加N，N-二异丙基乙胺（29.2g，0.23mol），将反应混合物在50℃下搅拌10小时， 用TLC板测定反应完成点，反应液通过旋转蒸发浓缩至干，加入稀盐酸，加入乙酸乙酯调至中性，用硫酸镁干燥，旋转蒸发浓缩至干，重结晶。 来自甲醇，西得乐切割伊马替尼，淡黄色固体（18.8g），产率78.0％。
参考文献：
[1] Patent: CN105801481, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0031; 0038; 0039; 0040
4. 合成：417716-92-8

417722-93-1

1885-14-9

765-30-0

417716-92-8
产率 合成条件 实验参考步骤
90%
Stage #1: With pyridine In water; N,N-dimethyl-formamide at -20℃; for 3 h; Inert atmosphere
Stage #2: at 8℃; for 15 h; Inert atmosphere		 实施例2 4- [3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基] -7-甲氧基-6-喹啉 - 甲酰胺（0148）（0149）得到26.0kg 4-（4-氨基-3-氯苯氧基）的混合物-17-甲氧基 - 喹啉-6-甲酰胺，13.2kg吡啶，1.36kg水和196.0L N，N-二甲基甲酰胺在-20℃，氮气氛下加入26.6kg氯甲酸苯酯，将混合物搅拌3小时。接着，在8℃下进一步加入19.4kg环丙胺，并将混合物搅拌15小时。向反应混合物中加入13.0L水和261.0L丙酮后，过滤沉积的沉淀物。用丙酮冲洗沉淀物，并将所得固体在减压下干燥，得到28.7kg标题化合物的粗产物（89％收率）。将其从359.6L的1,3-二甲基-2-咪唑烷酮和575.0L的2-丙醇中结晶，得到25.7kg化合物（IV）（收率90％）。
参考文献：
[1] Patent: US2017/233344, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0148; 0149
5. 合成：417716-92-8

N/A

530-62-1

765-30-0

417716-92-8
产率 合成条件 实验参考步骤
93.1% With carbon dioxide; triethylamine In dichloromethane at 50℃; for 6 h; 向600ml二氯甲烷中加入60.0g 4-（4-氨基-3-氯苯氧基）-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺盐酸盐（E），10.8g环丙胺，51.2g N，N-羰基二咪唑和47.8g 三乙胺，CO 2，在50℃回流加热6小时。反应溶液用900ml水洗涤，用无水硫酸钠干燥。 减压蒸馏除去溶剂，重结晶甲醇，得到62.1g白色结晶的标题化合物（F）（产率：93.1％）
参考文献：
[1] Patent: CN104876864, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0086; 0087; 0096; 0097
6. 合成：417716-92-8

417721-36-9

N/A

417716-92-8
产率 合成条件 实验参考步骤
96.3% With potassium tert-butylate In dimethyl sulfoxide at 20 - 65℃; for 22 h; 在反应容器中加入7-甲氧基-4-氯 - 喹啉-6-甲酰胺（5.00kg，21.13mol），二甲基亚砜（55.05kg），1-（2-氯-4-羟基苯基）-3-环丙基脲（5.75）。在氮气氛下，依次加入kg，25.35mol）和叔丁醇钾（2.85kg，25.35mol）。在20℃下搅拌30分钟后，在2.5小时内将温度升至65℃。在相同温度下搅拌19小时后，在3.5小时内滴加33％（v / v）丙酮水（5.0L）和水（10.0L）。滴加完成后，将混合物在60℃下搅拌2小时，并在55℃或更高温度下滴加33％（v / v）丙酮水（20.0L）和水（40.0L）一段时间1小时然后在40℃下搅拌16小时后，使用氮气压滤器过滤收集沉淀的晶体，并用33％（v / v）丙酮水（33.3L），水（66.7L）和丙酮洗涤晶体。 （50.0升）按此顺序。使用锥形真空干燥器在60℃下干燥所得晶体22小时，得到7.78kg标题化合物（96.3％收率）。
96.3% With potassium tert-butylate In dimethyl sulfoxide at 20 - 65℃; for 22 h; 制备实施例3; 4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺（3）的制备; 7-甲氧基-4-氯喹啉-6-甲酰胺（5.00千克，21.13摩尔），二甲基亚砜（55.05千克），1-（2-氯-4-羟基苯基）-3-环丙基脲（5.75千克，25.35摩尔）和钾在氮气氛下将叔丁醇盐（2.85kg，25.35mol）依次引入反应容器中。将混合物在20℃下搅拌30分钟，并在2.5小时内将温度升至65℃。将混合物在相同温度下搅拌19小时。在3.5小时内滴加33％（v / v）丙酮 - 水（5.0L）和水（10.0L）。加完后，将混合物在60℃下搅拌2小时。在55℃或更高温度下在1小时内滴加33％（v / v）丙酮 - 水（20.0L）和水（40.0L）。在40℃下搅拌16小时后，使用氮气压滤器过滤掉沉淀的晶体，并用33％（v / v）丙酮 - 水（33.3L），水（66.7L）和丙酮（50.0L）洗涤。 ） 以该顺序。使用锥形真空干燥器在60℃下干燥所得晶体22小时，得到7.78kg标题化合物（产率：96.3％）。4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）的1 H-NMR化学位移值制备实施例1至3中得到的氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺相当于WO 02/32872中公开的4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的那些）。 。
96.3% With potassium tert-butylate In dimethyl sulfoxide at 20 - 65℃; for 22 h; 参考实施例3 4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的制备在反应容器中加入7-甲氧基-4-氯喹啉-6-甲酰胺（5.00kg，21.13mol）在氮气氛下依次加入二甲基亚砜（55.05kg），1-（2-氯-4-羟基苯基）-3-环丙基脲（5.75kg，25.35mol）和叔丁醇钾（2.85kg，25.35mol） 。在20℃下搅拌30分钟后，在2.5小时的时间内将温度升至65℃。在相同温度下搅拌19小时后，在3.5小时内滴加33％（v / v）丙酮水（5.0L）和水（10.0L）。滴加完成后，将混合物在60℃下搅拌2小时，并在55℃或更高温度下滴加33％（v / v）丙酮水（20.0L）和水（40.0L）。一个小时的时间。然后在40℃下搅拌16小时后，使用氮气压滤器过滤收集沉淀的晶体，并用33％（v / v）丙酮水（33.3L），水（66.7L）洗涤晶体，和丙酮（50.0升）的顺序。使用锥形真空干燥器在60℃下干燥所获得的晶体22小时，得到7.78kg标题化合物（96.3％产率）。
96.3% With potassium tert-butylate In dimethyl sulfoxide at 20 - 65℃; for 22 h; （制备实施例3）制备（3）的4-（3-氯-4-（环丙基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉7-甲氧基-4-氯喹啉-6-甲酰胺（5.00公斤，21.13摩尔）将二甲基亚砜（55.05kg），1-（2-氯-4-羟基苯基）-3-环丙基脲（5.75kg，25.35mol）和叔丁醇钾（2.85kg，25.35mol）依次加入反应中在氮气氛下的容器。将混合物在20℃下搅拌30分钟，并在2.5小时内将温度升至65℃。将混合物在相同温度下搅拌19小时。在3.5小时内滴加33％（v / v）丙酮 - 水（5.0L）和水（10.0L）。加完后，将混合物在60℃下搅拌2小时。在55℃或更高温度下在1小时内滴加33％（v / v）丙酮 - 水（20.0L）和水（40.0L）。在40℃下搅拌16小时后，使用氮气压滤器过滤收集沉淀的晶体，并用33％（v / v）丙酮 - 水（33.3L），水（66.7L）和丙酮（50.0）洗涤。 L）按此顺序。使用锥形真空干燥器将所得晶体在60℃下干燥22小时，得到7.78kg标题化合物（产率：96.3％）。此外，在上述制备实施例1至3中制备的4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的所有1H-NMR化学筛选值与4-（4-）的那些一致（ 3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺。
88% With caesium carbonate In dimethyl sulfoxide at 70℃; for 23 h; 向二甲基亚砜（20mL）中加入7-甲氧基-4-氯 - 喹啉-6-甲酰胺（0.983g），1-（2-氯-4-羟基苯基）-3-环丙基脲（1.13g）和碳酸铯（2.71）。 g），然后在70℃下加热并搅拌23小时。 使反应混合物冷却至室温后，加入水（50mL），过滤收集生成的结晶，得到1.56g标题化合物（收率88％）。 1H-NMR（d6-DMSO）：0.41（2H，m），0.66（2H，m），2.56（1H，m），4.01（3H，s），6.51（1H，d，J = 5.6Hz），7.18 （1H，d，J = 2.8Hz），7.23（1H，dd，J = 2.8,8.8Hz），7.48（1H，d，J = 2.8Hz），7.50（1H，s），7.72（1H，s） ，7.84（1H，s），7.97（1H，s），8.25（1H，d，J = 8.8Hz），8.64（1H，s），8.65（1H，d，J = 5.6Hz）
88% With caesium carbonate In dimethyl sulfoxide at 70℃; for 23 h; （3）4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的制备; 向二甲基亚砜（20mL）中加入7-甲氧基-4-氯喹啉-6-甲酰胺（0.983g），1-（2-氯-4-羟基苯基）-3-环丙基脲（1.13g）和碳酸铯（2.71）。 g），将混合物加热并在70℃下搅拌23小时。 将反应混合物冷却至室温，加入水（50mL），然后滤出所得晶体，得到1.56g标题化合物（收率：88％）。
88% With caesium carbonate In dimethyl sulfoxide at 70℃; for 23 h; （3）4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的制备向二甲基亚砜（20mL）中加入7-甲氧基-4-氯喹啉-6-甲酰胺（0.983g） ），1-（2-氯-4-羟基苯基）-3-环丙基脲（1.13g）和碳酸铯（2.71g），然后在70℃下加热并搅拌23小时。 使反应混合物冷却至室温后，加入水（50mL），过滤收集生成的结晶，得到1.56g标题化合物（收率88％）。
88% With caesium carbonate In dimethyl sulfoxide at 70℃; for 23 h; 向DMSO（20mL）中加入7-甲氧基-4-氯 - 喹啉-6-甲酰胺（0.983g），1-（2-氯-4-羟基苯基）-3-环丙基脲（1.13g）和碳酸铯（2.71）。 g），将混合物加热并在70℃下搅拌23小时。 将反应混合物冷却至室温，加入水（50mL），然后滤出所得固体，得到1.56g标题化合物（收率：88％）。 1H-NMR（d6-DMSO）：0.41（2H，m），0.66（2H，m），2.56（1H，m），4.01（3H，s），6.51（1H，d，J = 5.6Hz），7.18 （1H，d，J = 2.8 Hz），7.23（1H，dd，J = 2.8,8.8 Hz），7.48（1H，d，J = 2.8 Hz），7.50（1H，s），7.72（1H，s） ，7.84（1H，s），7.97（1H，s），8.25（1H，d，J = 8.8Hz），8.64（1H，s），8.65（1H，d，J = 5.6Hz）。
88% With caesium carbonate In dimethyl sulfoxide at 70℃; for 23 h; （3）4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的制备向二甲基亚砜（20mL）中加入7-甲氧基-4-氯喹啉-6-甲酰胺（0.983g） ），1-（2-氯-4-羟基苯基）-3-环丙基脲（1.13g）和碳酸铯（2.71g），将混合物在70℃下加热并搅拌23小时。 将反应混合物冷却至室温，加入水（50mL），然后过滤收集所得晶体，得到1.56g标题化合物（收率：88％）。
88% With caesium carbonate In dimethyl sulfoxide （2）生成4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺至二甲基亚砜（20mL），加入7-甲氧基-4-氯喹啉-6-甲酰胺（0.983g） ，1-（2-氯-4-羟基苯基）-3-环丙基脲（1.13g）和碳酸铯（2.71g），并将该混合物在70℃下搅拌23小时。 将混合物冷却至室温，加入水（50mL），得到晶体，滤出晶体，得到标题化合物（1.56g，收率88％）。
86.6% With caesium carbonate In dimethyl sulfoxide at 85℃; for 12 h; 在250ml圆底三口烧瓶中加入7-甲氧基-4-氯喹啉-6-甲酰胺（2.0g，8.4mmol），化合物IV（1.9g，8.4mmol），碳酸铯（5.5g，16.9mmol） ）和二甲基亚砜（40毫升）。 在85°C加热并搅拌12小时。 冷却至室温后，向反应液中加入水（100ml），过滤结晶化合物3.1g，收率86.6％。
51.9% With caesium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 60℃; for 26 h; 向反应釜中加入15.0L N，N-二甲基甲酰胺。在搅拌下依次加入730.0g（3.08mol）4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺.837.0g（3.7mol）1-（2- 氯-4-羟基苯基）-3-环丙基脲和2.0kg（6.16mol）碳酸铯。将反应在60℃下搅拌26小时，并通过TLC完成反应。 搅拌并冷却，并将反应溶液冲洗至适量的水中。过滤粗制的lenvatinib，通过HPLC测定杂质式I化合物的含量为0.32％。将27.0L甲醇加入到 将反应容器加热至回流，然后搅拌。将上层湿产物加入釜中，在回流下溶解，并搅拌结晶。 过滤，得到的固体为1.85g，产率为51.9％，纯度为98.3％，其中杂质式I化合物的含量为0.04％。

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参考文献：
[1] Patent: EP1683785, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 8
[2] Patent: EP1698623, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 16
[3] Patent: US2007/4773, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 5
[4] Patent: WO2006/137474, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 11-12
[5] Patent: EP1797881, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 13
[6] Patent: EP1683785, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 8
[7] Patent: EP1698623, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 15-16
[8] Patent: US2007/4773, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 5
[9] Patent: WO2006/137474, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 11
[10] Patent: US2007/117842, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 7
[11] Patent: EP1797881, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 13
[12] Patent: US2004/253205, 2004, A1
[13] Patent: CN106632033, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0028
[14] Patent: CN108299294, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0059-0062
[15] Patent: US2007/117842, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 7
[16] Patent: US2007/117842, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 7

更多

7. 合成：417716-92-8

417722-93-1

79-22-1

765-30-0

417716-92-8
产率 合成条件 实验参考步骤
75.8%
Stage #1: With pyridine In N,N-dimethyl-formamide for 0.17 h;
Stage #2: at 40℃; for 3 h;
Stage #3: at 40℃; for 5 h; 		4-（3-氯-4-氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺（5）1.0g，将0.86g吡啶溶解在40mL N，N-二甲基甲酰胺中，搅拌10分钟。 向上述反应液中加入1.0g氯甲酸甲酯。 加完后，将温度升至40℃并搅拌3小时。 将反应溶液冷却至室温，加入0.60g环丙胺。 滴加完成后，将混合物加热至40℃并搅拌5小时。 将反应溶液倒入400mL水中，过滤，滤饼用水洗涤，然后干燥，得到白色固体（1）（0.94g，75.8％）。
参考文献：
[1] Patent: CN108658859, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0009; 0034-0036; 0040; 0042
8. 合成：417716-92-8

417722-95-3

765-30-0

417716-92-8
产率 合成条件 实验参考步骤
80.2% at 20℃; 制备实施例1. 4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-二喹啉甲酰胺（1）的制备; 将WO 02/32872中公开的N-（4-（6-氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基）氧基-2-氯苯基）氨基甲酸苯酯（17.5g，37.7mmol）溶解在N，N-二甲基甲酰胺（350mL）中 然后在氮气氛下将环丙胺（6.53mL，94.25mmol）加入到反应混合物中，然后在室温下搅拌过夜。 向混合物中加入水（1.75L），搅拌混合物。 滤出沉淀的粗晶体，用水洗涤，并在70℃下干燥50分钟。 向得到的粗结晶中加入乙醇（300mL），然后将混合物加热回流30分钟使其溶解，然后搅拌过夜，缓慢冷却至室温。 滤出沉淀的晶体并在真空下干燥，然后在70℃下进一步干燥8小时，得到标题晶体（12.91g; 80.2％）。
80.2% at 20℃; 参考实施例1 4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的制备（1）N-（4-（6-氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉）氧基苯基）将WO 02/32872中公开的2-氯苯基）氨基甲酸酯（17.5g，37.7mmol）溶解在N，N-二甲基甲酰胺（350mL）中，然后将环丙胺（6.53mL，94.25mmol）加入到反应混合物中。氮气氛，然后在室温下搅拌过夜。向混合物中加入水（1.75L），然后搅拌。过滤收集沉淀的粗晶体，用水洗涤，并在70℃下干燥50分钟。向得到的粗结晶中加入乙醇（300mL），然后将混合物加热回流30分钟使其溶解，然后搅拌过夜，缓慢冷却至室温。通过过滤收集沉淀的晶体并在真空下干燥，然后在70℃下进一步干燥8小时，得到标题晶体（12.91g，80.2％）。
80.2% at 20℃; （制备实施例1）4-（3-氯-4-（环丙基氨基羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺苯基N-（4-（6-氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉））的制备（1） 将公开的氧基-2-氯苯基）氨基甲酸酯（17.5g，37.7mmol）溶解在N，N-二甲基甲酰胺（350mL）中，然后在氮气氛下将环丙胺（6.53mL，94.25mmol）加入到反应混合物中 然后在室温下搅拌过夜。 向混合物中加入水（1.75L），搅拌混合物。 过滤收集沉淀的粗晶体，用水洗涤，并在70℃下干燥50分钟。 向得到的粗结晶中加入乙醇（300mL），然后将混合物加热回流30分钟使其溶解，然后搅拌过夜，缓慢冷却至室温。 通过过滤收集沉淀的晶体并在真空下干燥，然后在70℃下进一步干燥8小时，得到标题晶体（12.91g; 80.2％）。
76% With N-ethyl-N,N-diisopropylamine; 1,1'-carbonyldiimidazole In tetrahydrofuran at 50℃; for 12 h; 将化合物V（17.3g，0.037mol）和N，N'-羰基二咪唑（7.1g，0.044mol）溶于四氢呋喃（40mL，0.6mol）中，搅拌下加入环丙胺（2.8g，0.05mmol），滴加N ，N-二异丙基乙胺（16.8g，0.130mol），即化合物V，环丙胺，缩合剂（N，N'-羰基二咪唑），碱（N，N-二异丙基乙胺），有机溶剂之间的摩尔比（ （四氢呋喃）（1.0：1.3：1.2：3.5：16），将反应混合物在50℃下搅拌12小时，TLC证实反应板点完成，通过旋转蒸发浓缩反应溶液至干， 用稀盐酸调节至中性，用乙酸乙酯萃取，用无水硫酸钠干燥，旋转蒸发浓缩至干，用甲醇重结晶，得到音乐切割厄洛替尼（VI），为浅黄色固体（ 13.04g），产率76％。

更多
参考文献：
[1] Patent: EP1698623, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 15
[2] Patent: US2007/4773, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 4
[3] Patent: WO2006/137474, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 10
[4] Patent: EP1797881, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 12
[5] Patent: US2004/253205, 2004, A1
[6] Patent: CN107739335, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0036-0038; 0042; 0046
[7] Patent: US2004/53908, 2004, A1

更多

9. 合成：417716-92-8

417722-93-1

4747-72-2

417716-92-8
产率 合成条件 实验参考步骤
86.8% at 25℃; for 2 h; 方法2：将化合物D（10.29g，30mmol）加入到二氯甲烷（100mL）中。加入化合物E2（2.49g，30mmol）并在25℃下搅拌2天。过滤得到Lenvatinib（11.12g）， 收率为86.8％。
参考文献：
[1] Patent: CN108623521, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0069; 0070; 0071; 0073
10. 合成：417716-92-8

N/A

417716-92-8
产率 合成条件 实验参考步骤
1.78 g With ammonium hydroxide In water at 24 - 26℃; for 1 h; 将氨水溶液（15％）加入到lenvatinib盐酸盐（2g）和去离子水（30mL）的混合物中以将pH调节至10.将反应混合物在24℃至26℃下搅拌60分钟。 过滤得到的固体，用去离子水（2×5mL）洗涤，然后在50℃至55℃的空气烘箱中干燥，得到标题化合物。产量：1.78g
参考文献：
[1] Patent: WO2017/221214, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 11
11. 合成：417716-92-8

N/A

417716-92-8
产率 合成条件 实验参考步骤
1.2 g With ammonium hydroxide In water at 24 - 26℃; for 0.50 h; 将氨水溶液（15％）加入到氢溴酸lenvatinib（1.5g）和去离子水（25mL）的混合物中以将pH调节至10.将反应混合物在24℃至26℃下搅拌30分钟。 过滤得到的固体，用去离子水（2×5mL）洗涤，然后在50℃至55℃的空气烘箱中干燥，得到标题化合物。产量：1.2g
参考文献：
[1] Patent: WO2017/221214, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 12
12. 合成：417716-92-8

17609-80-2

417716-92-8
参考文献：
[1] Patent: CN105801481, 2016, A
[2] Patent: CN106632033, 2017, A
[3] Patent: CN104876864, 2017, B
13. 合成：417716-92-8

417721-36-9

417716-92-8
参考文献：
[1] Patent: CN108623521, 2018, A
[2] Patent: CN108623521, 2018, A
[3] Patent: CN108658859, 2018, A
14. 合成：417716-92-8

491-11-2

417716-92-8
参考文献：
[1] Patent: CN108623521, 2018, A
[2] Patent: CN108623521, 2018, A
[3] Patent: CN108658859, 2018, A
15. 合成：417716-92-8

201811-58-7

417716-92-8
参考文献：
[1] Patent: CN104876864, 2017, B
16. 合成：417716-92-8

N/A

417716-92-8
参考文献：
[1] Patent: CN104876864, 2017, B
17. 合成：417716-92-8

417724-81-3

417716-92-8
参考文献：
[1] Patent: CN107739335, 2018, A
18. 合成：417716-92-8

N/A

417716-92-8
参考文献：
[1] Patent: CN107739335, 2018, A
19. 合成：417716-92-8

N/A

417716-92-8
参考文献：
[1] Patent: CN108623521, 2018, A

警告声明

一般
编码说明
P101如需求医，请随身携带产品容器或标签。
P102切勿让儿童接触。
P103使用前请看明标签。
预防
编码说明
P201使用前取得专用说明。
P202在所有的安全预防措施被阅读和理解之前不要处理。
P210远离热源、 热表面、 火花、 明火和其他点火源。禁止吸烟。
P211切勿喷洒在明火或其他点火源上。
P220远离服装和其他可燃材料。
P221采取任何预防措施，以避免与可燃物混合。
P222不得与空气接触。
P223由于其与水的剧烈反应和可能引起的火灾，远离任何与水接触的可能。
P230保持湿润。
P231用惰性气体处理。
P232防潮。
P233保持容器密闭。
P234只能在原容器中存放。
P235保持低温。
P240搁置/结合容器和接收设备。
P241使用防爆的电气/通风/照明等设备。
P242只使用不产生火花的工具。
P243采取防止静电放电的措施。
P244阀门及紧固装置不得带有油脂或油剂。
P250不得遭受研磨/冲击/摩擦等
P251高压容器：切勿穿刺或焚烧，即使不再使用。
P260不要吸入 粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P261避免吸入 粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P262严防进入眼中、接触皮肤或衣服。
P263怀孕和哺乳期间避免接触。
P264处理后要彻底清洗......
P265处理后请将皮肤彻底洗净。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271只能在室外或通风良好处使用。
P272受沾染的工作服不得带出工作场地。
P273避免释放到环境中。
P280戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P281根据需要使用个人防护装备。
P282戴防寒手套和防护面具或防护眼罩。
P283穿防火或阻燃服装。
P284佩戴呼吸防护装置。
P285如果通风不足，请佩戴呼吸防护装置。
P231 + P232在惰性气体下处理。 防潮。
P235 + P410保持凉爽。 避免日晒。
响应
编码说明
P301如误吞咽：
P301 + P310如误吞咽：立即呼叫解毒中心或医生。
P301 + P312如误吞咽：如感觉不适，呼叫解毒中心或医生/医生。
P301 + P330 + P331如误吞咽： 漱口。不得诱导呕吐
P302如皮肤沾染：
P302 + P334如皮肤沾染：浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P302 + P350如皮肤护理：用大量肥皂和水轻轻洗净。
P302 + P352如皮肤沾染：用大量肥皂和水充分清洗。
P303如皮肤(或头发)沾染：
P303 + P361 + P353如皮肤（或头发）沾染：立即去除/脱掉所有沾染的衣服。 用水/淋浴冲洗皮肤。
P304如误吸入：
P304 + P312如误吸入：如感觉不适，呼叫中毒急救中心/医生……
P304 + P340如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P304 + P341如果吸入：如果呼吸困难，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305如进入眼睛：
P305 + P351 + P338如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便 地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P306如沾染衣服：
P306 + P360如沾染衣服：立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤，然后脱掉衣服。
P307如果暴露：
P307 + P311如果暴露：呼叫解毒中心或医生/医生。
P308如接触到或相关暴露：
P308 + P313如接触到或相关暴露：求医/就诊。
P309如果暴露或感觉不适：
P309 + P311如果暴露或感觉不适：呼叫解毒中心或医生。
P310立即呼叫中毒急救中心/医生/……
P311呼叫中毒急救中心/医生/……
P312如感觉不适，呼叫中毒急救中心/医生/……
P313求医/就诊。
P314如感觉不适，须求医/就诊。
P315立即求医/就诊。
P320紧急的具体治疗(见本标签上的……)。
P321具体治疗(见本标签上的……)。
P322具体措施(见本标签上的……)。
P330漱口。
P331不得引吐。
P332如发生皮肤刺激：
P332 + P313如发生皮肤刺激：求医/就诊。
P333如发生皮肤刺激或皮疹：
P333 + P313如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P334浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P335掸掉皮肤上的细小颗粒。
P335 + P334刷掉皮肤上的松散颗粒。 浸入凉水中/用湿绷带包裹。
P336用微温水化解冻伤部位。不要搓擦患处。
P337如长时间眼刺激：
P337 + P313如眼刺激持续不退：求医/就诊。
P338如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P340将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P341如果呼吸困难，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P342如有呼吸系统病症：
P342 + P311如出现呼吸系统病症：呼叫中毒急救中心/医生/……
P350用大量肥皂和水轻轻洗净。
P351用水小心冲洗几分钟。
P352用水充分清洗/……
P353用水清洗皮肤/淋浴。
P360立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤，然后脱掉衣服。
P361立即脱掉所有沾染的衣服。
P362脱掉沾染的衣服。
P363沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P370火灾时：
P370 + P376火灾时：如能保证安全，设法堵塞泄漏。
P370 + P378火灾时：使用……灭火。
P370 + P380如果发生火灾：疏散区域。
P370 + P380 + P375火灾时：撤离现场。因有爆炸危险，须远距离灭火。
P371在发生大火和大量泄漏的情况下：
P371 + P380 + P375如发生大火和大量泄漏：撤离现场。因有爆炸危险，须远距离灭火。
P372爆炸危险
P373火烧到爆炸物时切勿救火。
P374在合理的距离内采取正常预防措施进行灭火。
P375因有爆炸危险，须远距离救火。
P376如能保证安全，可设法堵塞泄漏。
P377漏气着火：切勿灭火，除非能够安全地堵塞泄 漏。
P378使用……灭火。
P380撤离现场。
P381在安全的前提下，消除一切火源
P390吸收溢出物，防止材料损坏。
P391收集溢出物。
存储
编码说明
P401存放须遵照……
P402存放于干燥处。
P402 + P404存放在干燥的地方。存放在密闭容器中。
P403存放于通风良好处。
P403 + P233存放在通风良好的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235存放在通风良好的地方。 保持凉爽。
P404存放于密闭的容器中。
P405存放处须加锁。
P406存放于耐腐蚀的容器中。
P407堆垛或托盘之间应留有空隙。
P410防日晒。
P410 + P403避免阳光照射。 存放在通风良好的地方。
P410 + P412防日晒。不可暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P411贮存温度不超过……
P411 + P235贮存温度不高于……的环境下。保持凉爽。
P412不要暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P413温度不超过……时，贮存散货质量大于……
P420单独存放。
P422将内容存储在……
处理
编码说明
P501根据……来处置内装物/容器
P502有关回收和循环使用情况，请咨询制造商或供 应商

危险声明

物理危险
编码说明
H200不稳定爆炸物
H201爆炸物；整体爆炸危险
H202爆炸物；严重迸射危险
H203爆炸物；起火、爆炸或迸射危险
H204起火或迸射危险
H205遇火可能整体爆炸
H220极其易燃气体
H221易燃气体
H222极其易燃气雾剂
H223易燃气雾剂
H224极其易燃液体和蒸气
H225高度易燃液体和蒸气
H226易燃液体和蒸气
H227可燃液体
H228易燃固体
H240加热可能爆炸
H241加热可能起火或爆炸
H242加热可能起火
H250暴露在空气中会自燃
H251自热；可能燃烧
H252数量大时自热；可能燃烧
H260遇水会释放出可燃气体，可能会自燃
H261遇水放出易燃气体
H270可能导致或加剧燃烧；氧化剂
H271可能引起燃烧或爆炸；强氧化剂
H272可能加剧燃烧；氧化剂
H280内装高压气体；遇热可能爆炸
H281内装冷冻气体；可能造成低温灼伤或损伤
H290可能腐蚀金属
健康危险
编码说明
H300吞咽致命
H301吞咽中毒
H302吞咽有害
H303吞咽可能有害
H304吞咽并进入呼吸道可能致命
H305吞咽并进入呼吸道可能有害
H310和皮肤接触致命
H311和皮肤接触有毒
H312和皮肤接触有害
H313皮肤接触可能有害
H314造成严重皮肤灼伤和眼损伤
H315造成皮肤刺激
H316造成轻微皮肤刺激
H317可能导致皮肤过敏反应
H318造成严重眼损伤
H319造成严重眼刺激
H320造成眼刺激
H330吸入致命
H331吸入有毒
H332吸入有害
H333吸入可能有害
H334吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难
H335可引起呼吸道刺激
H336可引起昏睡或眩晕
H340可能导致遗传性缺陷
H341怀疑会导致遗传性缺陷
H350可能致癌
H351怀疑会致癌
H360可能对生育能力或胎儿造成伤害
H361怀疑对生育能力或胎儿造成伤害
H362可能对母乳喂养 的儿童造成伤害
H370对器官造成损害
H371可能对器官造成损害
H372长期或重复接触会对器官造成伤害
H373长期或重复接触可能对器官造成伤害
环境危险
编码说明
H400对水生生物毒性极大
H401对水生生物有毒
H402对水生生物有害
H410对水生生物毒性极大并具有长期持续影响
H411对水生生物有毒并具有长期持续影响
H412对水生生物有害并具有长期持续影响
H413可能对水生生物造成长期持续有害影响
H420破坏高层大气中的臭氧，危害公共健康和环境

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