CAS号：50-35-1

CAS号50-35-1, 是蛋白降解剂类化合物, 分子量为258.22, 分子式C13H10N2O4, 标准纯度98%, 毕得医药(Bidepharm)提供50-35-1批次质检（如NMR, HPLC, GC）等检测报告。

(请以英文为准,中文仅做参考)

2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione , Thalidomide

货号：BD153744 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione 标准纯度：, 98%

标准纯度	包装	价格	上海	深圳	天津	武汉	成都	VIP价格	数量

检测信息
批次：
纯度：批次查询可见
COA MS HPLC LC-MS Microanalysis

产品名称 :	2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione , Thalidomide
中文名称 :	(请以英文为准,中文仅做参考)
CAS号 :	50-35-1
分子式 :	C₁₃H₁₀N₂O₄
线性分子式 :	-
分子量 :	258.23
MDL NO :	MFCD00153873
沸点 :	-
Pubchem ID :	5426
InChIKey :	UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N

常用 :

SDS-BD153744 SDS-BD02555107 MOL

2D :

JSON XML ASN SDF

3D :

JSON XML ASN SDF

【用途一】

计算化学

Physicochemical Properties

Num. heavy atoms	19
Num. arom. heavy atoms	6
Fraction Csp3	0.23
Num. rotatable bonds	1
Num. H-bond acceptors	4.0
Num. H-bond donors	1.0
Molar Refractivity	70.95
TPSA ? Topological Polar Surface Area: Calculated from Ertl P. et al. 2000 J. Med. Chem.	83.55 Å²

Lipophilicity

Log P_o/w (iLOGP)? iLOGP: in-house physics-based method implemented from Daina A et al. 2014 J. Chem. Inf. Model.	1.28
Log P_o/w (XLOGP3)? XLOGP3: Atomistic and knowledge-based method calculated by XLOGP program, version 3.2.2, courtesy of CCBG, Shanghai Institute of Organic Chemistry	0.33
Log P_o/w (WLOGP)? WLOGP: Atomistic method implemented from Wildman SA and Crippen GM. 1999 J. Chem. Inf. Model.	-0.67
Log P_o/w (MLOGP)? MLOGP: Topological method implemented from Moriguchi I. et al. 1992 Chem. Pharm. Bull. Moriguchi I. et al. 1994 Chem. Pharm. Bull. Lipinski PA. et al. 2001 Adv. Drug. Deliv. Rev.	0.87
Log P_o/w (SILICOS-IT)? SILICOS-IT: Hybrid fragmental/topological method calculated by FILTER-IT program, version 1.0.2, courtesy of SILICOS-IT, http://www.silicos-it.com	1.02
Consensus Log P_o/w? Consensus Log P_o/w: Average of all five predictions	0.57

Water Solubility

Log S (ESOL)? ESOL: Topological method implemented from Delaney JS. 2004 J. Chem. Inf. Model.	-1.82
Solubility	3.94 mg/ml ; 0.0153 mol/l
Class? Solubility class: Log S scale Insoluble < -10 < Poorly < -6 < Moderately < -4 < Soluble < -2 Very < 0 < Highly	Very soluble
Log S (Ali)? Ali: Topological method implemented from Ali J. et al. 2012 J. Chem. Inf. Model.	-1.65
Solubility	5.81 mg/ml ; 0.0225 mol/l
Class? Solubility class: Log S scale Insoluble < -10 < Poorly < -6 < Moderately < -4 < Soluble < -2 Very < 0 < Highly	Very soluble
Log S (SILICOS-IT)? SILICOS-IT: Fragmental method calculated by FILTER-IT program, version 1.0.2, courtesy of SILICOS-IT, http://www.silicos-it.com	-3.05
Solubility	0.229 mg/ml ; 0.000885 mol/l
Class? Solubility class: Log S scale Insoluble < -10 < Poorly < -6 < Moderately < -4 < Soluble < -2 Very < 0 < Highly	Soluble

Pharmacokinetics

GI absorption? Gatrointestinal absorption: according to the white of the BOILED-Egg	High
BBB permeant? BBB permeation: according to the yolk of the BOILED-Egg	No
P-gp substrate? P-glycoprotein substrate: SVM model built on 1033 molecules (training set) and tested on 415 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.72 / AUC=0.77 External: ACC=0.88 / AUC=0.94	No
CYP1A2 inhibitor? Cytochrome P450 1A2 inhibitor: SVM model built on 9145 molecules (training set) and tested on 3000 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.83 / AUC=0.90 External: ACC=0.84 / AUC=0.91	No
CYP2C19 inhibitor? Cytochrome P450 2C19 inhibitor: SVM model built on 9272 molecules (training set) and tested on 3000 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.80 / AUC=0.86 External: ACC=0.80 / AUC=0.87	No
CYP2C9 inhibitor? Cytochrome P450 2C9 inhibitor: SVM model built on 5940 molecules (training set) and tested on 2075 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.78 / AUC=0.85 External: ACC=0.71 / AUC=0.81	No
CYP2D6 inhibitor? Cytochrome P450 2D6 inhibitor: SVM model built on 3664 molecules (training set) and tested on 1068 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.79 / AUC=0.85 External: ACC=0.81 / AUC=0.87	No
CYP3A4 inhibitor? Cytochrome P450 3A4 inhibitor: SVM model built on 7518 molecules (training set) and tested on 2579 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.77 / AUC=0.85 External: ACC=0.78 / AUC=0.86	No
Log Kp (skin permeation)? Skin permeation: QSPR model implemented from Potts RO and Guy RH. 1992 Pharm. Res.	-7.64 cm/s

Druglikeness

Lipinski? Lipinski (Pfizer) filter: implemented from Lipinski CA. et al. 2001 Adv. Drug Deliv. Rev. MW ≤ 500 MLOGP ≤ 4.15 N or O ≤ 10 NH or OH ≤ 5	0.0
Ghose? Ghose filter: implemented from Ghose AK. et al. 1999 J. Comb. Chem. 160 ≤ MW ≤ 480 -0.4 ≤ WLOGP ≤ 5.6 40 ≤ MR ≤ 130 20 ≤ atoms ≤ 70	None
Veber? Veber (GSK) filter: implemented from Veber DF. et al. 2002 J. Med. Chem. Rotatable bonds ≤ 10 TPSA ≤ 140	0.0
Egan? Egan (Pharmacia) filter: implemented from Egan WJ. et al. 2000 J. Med. Chem. WLOGP ≤ 5.88 TPSA ≤ 131.6	0.0
Muegge? Muegge (Bayer) filter: implemented from Muegge I. et al. 2001 J. Med. Chem. 200 ≤ MW ≤ 600 -2 ≤ XLOGP ≤ 5 TPSA ≤ 150 Num. rings ≤ 7 Num. carbon > 4 Num. heteroatoms > 1 Num. rotatable bonds ≤ 15 H-bond acc. ≤ 10 H-bond don. ≤ 5	0.0
Bioavailability Score? Abbott Bioavailability Score: Probability of F > 10% in rat implemented from Martin YC. 2005 J. Med. Chem.	0.55

Medicinal Chemistry

PAINS? Pan Assay Interference Structures: implemented from Baell JB. & Holloway GA. 2010 J. Med. Chem.	0.0 alert
Brenk? Structural Alert: implemented from Brenk R. et al. 2008 ChemMedChem	1.0 alert
Leadlikeness? Leadlikeness: implemented from Teague SJ. 1999 Angew. Chem. Int. Ed. 250 ≤ MW ≤ 350 XLOGP ≤ 3.5 Num. rotatable bonds ≤ 7	0.0
Synthetic accessibility? Synthetic accessibility score: from 1 (very easy) to 10 (very difficult) based on 1024 fragmental contributions (FP2) modulated by size and complexity penaties, trained on 12'782'590 molecules and tested on 40 external molecules (r² = 0.94)	2.17

合成路线：*资料仅供科研用途参考，更多细节请参阅原文出处。

1~33 ►

1. 合成：50-35-1

3343-28-0

50-35-1

产率

合成条件

实验步骤

50%

With urea In tetralin at 180℃;

以与实施例4类似的方式，使用四氢化萘作为溶剂进行反应。反应温度为180℃。分离出沙利度胺，产率为50％。

49%

With urea In diethylene glycol diethylether at 180℃; for 1 h;

将50g（0.193mol）邻苯二甲酰基谷氨酸酐在75g二乙二醇二乙醚中加热至180℃。在达到反应温度后，在用N 2（放热）恒定冲洗下将16.5g（0.275mol）尿素铺展。然后，在反应温度下进一步搅拌1小时，同时用N 2进行恒定冲洗。在反应期结束时，将反应用二甲基亚砜（DMSO）稀释，冷却，然后加入乙醇。过滤，洗涤并干燥后，得到24.9g（理论产率的49％）的沙利度胺。

49%

With urea In N,N-diethylaniline at 180℃;

以类似于实施例14的方式，在180℃下使用N，N-二乙基苯胺作为溶剂。分离出沙利度胺，产率为49％。

48%

With urea In sulfolane at 175 - 180℃; for 2 h;

将75g环丁砜加热至175℃。在该温度下，将50g（0.193mol）邻苯二甲酰基谷氨酸酐和16.5g（0.275mol）尿素的混合物在用N 2恒定冲洗下涂布。然后，继续搅拌约1小时。在用N2恒定冲洗下在约180℃下2小时。在反应期结束时，进行冷却，然后加入285g乙醇。过滤，洗涤并干燥后，得到24.3g（理论产率的48％）沙利度胺。己二酸酐与尿素的反应

48%

With urea In sulfolane at 180℃;

以类似于实施例14的方式，环丁砜在180℃下用作溶剂。分离出沙利度胺，产率为48％。

48%

With urea In decalin at 180℃;

以与实施例4类似的方式，使用十氢萘作为溶剂进行反应。反应温度为180℃。分离出沙利度胺，收率为48％。

46%

With urea In decaethylene glycol at 185℃;

以类似于实施例14的方式，在185℃下使用聚乙二醇400作为溶剂。分离出沙利度胺，产率为46％。

40%

With urea In 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone at 185℃;

以类似于实施例14的方式，使用1,3-二甲基-2-咪唑烷酮（DMI）作为185°的溶剂。沙利度胺可以以40％的产率分离。

39%

With urea In ortho-diethylbenzene at 170℃;

以类似于实施例4的方式，使用二乙苯作为溶剂进行反应。反应温度为170℃。分离出沙利度胺，产率为39％。

38%

With urea In diphenylether at 185℃;

以类似于实施例4的方式，使用二苯醚作为溶剂进行反应。反应温度为185℃。可以以38％的产率分离沙利度胺。

38%

With urea In 1-methyl-pyrrolidin-2-one at 180℃; for 1 h;

将50g（0.193mol）邻苯二甲酰基谷氨酸酐在75g NMP中加热至180℃。在达到反应温度后，在用N 2（放热）恒定冲洗下将16.5g（0.275mol）尿素涂布。然后，在用N 2恒定冲洗的反应温度下继续搅拌1小时。在反应期结束时，进行冷却，然后加入乙醇。过滤，洗涤和干燥后，得到19.3g（理论产率的38％）沙利度胺。

35%

With urea In formamide at 185℃;

以类似于实施例14的方式，在185℃下使用甲酰胺作为溶剂。可以以35％的产率分离沙利度胺。

34%

With urea In 1-ethyl-3-methyl imidazolium tosylate at 185℃;

以与实施例4类似的方式，使用1-乙基-3-甲基咪唑鎓甲苯磺酸盐作为溶剂进行反应。反应温度为185℃。分离出沙利度胺，收率为34％。

30%

With urea In 1,2-propylene cyclic carbonate at 180℃;

以类似于实施例14的方式，在180℃下使用碳酸亚丙酯作为溶剂。可以以30％的产率分离沙利度胺。

25%

With urea In 1,2,4-Trimethylbenzene at 160℃;

以与实施例4类似的方式，使用假枯烯作为溶剂进行反应。反应温度为160℃。分离出沙利度胺，收率为25％。

23%

With urea In 1,3,5-trimethyl-benzene at 160℃;

以类似于实施例4的方式，使用均三甲苯作为溶剂进行反应。反应温度为160℃。分离出沙利度胺，收率为23％。

20%

With urea In decamethylcyclopentasiloxane at 180℃;

以与实施例4类似的方式，使用十甲基环五硅氧烷作为溶剂进行反应。反应温度为180℃。可以以20％的产率分离沙利度胺。

11%

With urea In Isopropylbenzene at 150℃;

以与实施例4类似的方式，使用异丙苯作为溶剂进行反应。反应温度为150℃。分离出沙利度胺，产率为11％。

参考文献：

[1] Pharmaceutical Research, 2002, vol. 19, # 1, p. 13 - 19
[2] Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1981, vol. 31, # 6, p. 941 - 949
[3] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2010, vol. 53, # 2, p. 53 - 57
[4] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[5] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 2
[6] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[7] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 1; 3
[8] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 1; 3
[9] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[10] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[11] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[12] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[13] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[14] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[15] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[16] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[17] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[18] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 2
[19] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[20] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[21] Patent: US2007/173647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 2
[22] Patent: US2830991, 1955,
[23] Patent: GB768821, 1955,

2. 合成：50-35-1

85-44-9

617-65-2

50-35-1

产率

合成条件

实验步骤

86%

at 150℃; for 0.17 h; Microwave irradiation; Sealed tube; Green chemistry

2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚-1,3-二酮。（1）：将邻苯二甲酸酐（0.10g，0.68mmol），谷氨酸（0.10g，0.68mmol），DMAP（0.02g，0.16mmol）和NH 4 Cl（0.04g，0.75mmol）在CEM密封的小瓶中充分混合。磁力搅拌器。将样品在150℃下在150W的CEM Discover微波炉中加热10分钟。然后将其迅速冷却至50℃。在室温下将其溶于15mL（1：1）乙酸乙酯：丙酮中。用2x（10mL）蒸馏水洗涤有机层，然后经硫酸钠（无水）干燥。将有机层真空浓缩。将残余物用己烷（30mL）处理，得到白色固体（0.14g，80％）。熔点268-270∘C。 1H NMR（400MHz，DMSO-d6）δ11.14（s，1H，NH），7.94（m，4H，Ar），5.17（dd，1H，12.5,5.5Hz），2.92（m，1H）， 2.57（m，2），2.09（m，1H）; 13C NMR（100MHz，DMSO-d6）172.7,169.8,167.1,134.9,131.2,123.4,49.0,30.9,22.0; MS m / z 258（M +）; 230,213,202,173,148,111,76,50。

参考文献：

[1] Journal of Chemistry, 2017, vol. 2017,

3. 合成：50-35-1

85-44-9

N/A

50-35-1

产率

合成条件

实验步骤

54%

With triethylamine In tetrahydrofuran for 48 h; Heating / reflux

如下制备和分离沙利度胺（1）。将4，邻苯二甲酸酐和Et 3 N在THF中的混合物回流两天。浓缩反应混合物并通过柱色谱法纯化（洗脱液CH2CL2 / ETOAC = 6：1），得到沙利度胺（104mg，54％），为白色晶体。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 21, p. 5819 - 5824
[2] Patent: WO2005/28436, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 31; 54

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摩尔计算器

浓度
x
体积
x
分子量
=
质量

浓度 x 体积 x 分子量 = 质量

合成路线

1. 合成：50-35-1

3343-28-0

50-35-1

产率

合成条件

实验参考步骤

50%

With urea In tetralin at 180℃;

以与实施例4类似的方式，使用四氢化萘作为溶剂进行反应。反应温度为180℃。分离出沙利度胺，产率为50％。

49%

With urea In diethylene glycol diethylether at 180℃; for 1 h;

49%

With urea In N,N-diethylaniline at 180℃;

以类似于实施例14的方式，在180℃下使用N，N-二乙基苯胺作为溶剂。分离出沙利度胺，产率为49％。

48%

With urea In sulfolane at 175 - 180℃; for 2 h;

48%

With urea In sulfolane at 180℃;

以类似于实施例14的方式，环丁砜在180℃下用作溶剂。分离出沙利度胺，产率为48％。

48%

With urea In decalin at 180℃;

以与实施例4类似的方式，使用十氢萘作为溶剂进行反应。反应温度为180℃。分离出沙利度胺，收率为48％。

46%

With urea In decaethylene glycol at 185℃;

以类似于实施例14的方式，在185℃下使用聚乙二醇400作为溶剂。分离出沙利度胺，产率为46％。

40%

With urea In 1,3-dimethyl-2-imidazolidinone at 185℃;

以类似于实施例14的方式，使用1,3-二甲基-2-咪唑烷酮（DMI）作为185°的溶剂。沙利度胺可以以40％的产率分离。

39%

With urea In ortho-diethylbenzene at 170℃;

以类似于实施例4的方式，使用二乙苯作为溶剂进行反应。反应温度为170℃。分离出沙利度胺，产率为39％。

38%

With urea In diphenylether at 185℃;

以类似于实施例4的方式，使用二苯醚作为溶剂进行反应。反应温度为185℃。可以以38％的产率分离沙利度胺。

38%

With urea In 1-methyl-pyrrolidin-2-one at 180℃; for 1 h;

35%

With urea In formamide at 185℃;

以类似于实施例14的方式，在185℃下使用甲酰胺作为溶剂。可以以35％的产率分离沙利度胺。

34%

With urea In 1-ethyl-3-methyl imidazolium tosylate at 185℃;

以与实施例4类似的方式，使用1-乙基-3-甲基咪唑鎓甲苯磺酸盐作为溶剂进行反应。反应温度为185℃。分离出沙利度胺，收率为34％。

30%

With urea In 1,2-propylene cyclic carbonate at 180℃;

以类似于实施例14的方式，在180℃下使用碳酸亚丙酯作为溶剂。可以以30％的产率分离沙利度胺。

25%

With urea In 1,2,4-Trimethylbenzene at 160℃;

以与实施例4类似的方式，使用假枯烯作为溶剂进行反应。反应温度为160℃。分离出沙利度胺，收率为25％。

23%

With urea In 1,3,5-trimethyl-benzene at 160℃;

以类似于实施例4的方式，使用均三甲苯作为溶剂进行反应。反应温度为160℃。分离出沙利度胺，收率为23％。

20%

With urea In decamethylcyclopentasiloxane at 180℃;

以与实施例4类似的方式，使用十甲基环五硅氧烷作为溶剂进行反应。反应温度为180℃。可以以20％的产率分离沙利度胺。

11%

With urea In Isopropylbenzene at 150℃;

以与实施例4类似的方式，使用异丙苯作为溶剂进行反应。反应温度为150℃。分离出沙利度胺，产率为11％。

参考文献：

2. 合成：50-35-1

85-44-9

617-65-2

50-35-1

产率

合成条件

实验参考步骤

86%

at 150℃; for 0.17 h; Microwave irradiation; Sealed tube; Green chemistry

参考文献：

[1] Journal of Chemistry, 2017, vol. 2017,

3. 合成：50-35-1

85-44-9

N/A

50-35-1

产率

合成条件

实验参考步骤

54%

With triethylamine In tetrahydrofuran for 48 h; Heating / reflux

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 21, p. 5819 - 5824
[2] Patent: WO2005/28436, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 31; 54

4. 合成：50-35-1

85-44-9

56-85-9

50-35-1

产率

合成条件

实验参考步骤

71%

Stage #1: at 20 - 80℃; for 6 h;
Stage #2: With 1,1'-carbonyldiimidazole In ISOPROPYLAMIDE at 20 - 90℃; for 4 h;

例6; 在室温下，将10克（68.42毫摩尔）L-谷氨酰胺悬浮于250毫升5颈圆底烧瓶中的50毫升二甲基乙酰胺中，然后加入10克（67.6毫摩尔）邻苯二甲酸酐并加热混合物 6小时后，将溶液冷却至30℃并在室温下滴入含有溶于20ml二甲基乙酰胺中的12g（74毫摩尔）羰基二咪唑的圆底烧瓶中。将所得溶液加热至85-90℃并在该温度下保持搅拌4小时，然后将溶液倒入含有500ml冷水的锥形瓶中。过滤沉淀的固体，用250ml水洗涤两次，并溶于100ml（4/1）水/乙醇中。过滤并在40℃下真空干燥过夜后，得到结晶白色固体（12.5g; Y = 71％）。

65%

Stage #1: at 20 - 80℃; for 6 h;
Stage #2: With 1,1'-carbonyldiimidazole In 1-methyl-pyrrolidin-2-one at 20 - 90℃; for 4 h;

例5; 在室温下，将10克（68.42毫摩尔）L-谷氨酰胺悬浮于250毫升5颈圆底烧瓶中的50毫升N-甲基-2-吡咯烷酮中，然后加入10克（67.60毫摩尔）邻苯二甲酸酐和加热至T = 80℃.6小时后，将溶液冷却至30℃并倒入含有12g（74毫摩尔）羰基二咪唑溶于30ml N-甲基-2-的圆底烧瓶中。吡咯烷酮在室温下。将溶液在85-90℃下加热并在该温度下保持搅拌4小时。然后将溶液倒入含有500ml冷水的锥形瓶中。过滤沉淀的固体，用250ml水洗涤两次，并溶于100ml（4/1）水/乙醇中。过滤并在40℃下真空干燥过夜后，得到结晶白色固体（11.5g; 24毫摩尔; Y = 65％）。

63%

Stage #1: at 20 - 80℃; for 6 h;
Stage #2: With 1,1'-carbonyldiimidazole In DMF (N,N-dimethyl-formamide) at 20 - 90℃; for 4 h;

例7; 按照实施例6的方法，使用二甲基甲酰胺代替二甲基 - 乙酰胺，得到沙利度胺，产率为63％。

62%

Stage #1: at 20 - 80℃; for 6 h;
Stage #2: With 1,1'-carbonyldiimidazole In dimethyl sulfoxide at 20 - 90℃; for 4 h;

例4; 在室温下，将10g（68.42mmol）L-谷氨酰胺悬浮于250ml 5颈圆底烧瓶中的50ml DMSO中，加入10g（67.60mmol）邻苯二甲酸酐并加热至T = 80° 在6小时后，将溶液冷却至20℃，过滤并倒入在20℃下在20ml DMSO中含有12g（74mmol）羰基 - 二咪唑的圆底烧瓶中。加热所得溶液。至85-90℃并在该温度下搅拌4小时。然后将溶液倒入含有500ml冷水（约5℃）的锥形烧瓶中，并在室温下搅拌2小时。过滤沉淀的固体并用250ml水洗涤两次。然后将过滤的固体在60℃下悬浮在200ml（4/1）水/甲醇中，过滤并在40℃下真空干燥过夜，得到结晶白色产物（10.9g，产率62％）。

60%

Stage #1: at 20 - 85℃; for 6 h;
Stage #2: at 40℃; for 2 h;
Stage #3: With hydrogenchloride In ethanol; water at 5 - 25℃; for 4 h;

例子;例1;在室温下将L-谷氨酰胺（10g; 68.42毫摩尔）悬浮在吡啶（50ml）中。加入邻苯二甲酸酐（14g，94.5毫摩尔），将混合物逐渐加热至T = 80-85℃.6小时后，在真空下蒸馏出反应混合物的等分试样并将混合物冷却至40℃。分批加入羰基 - 二咪唑（12g，74毫摩尔），在搅拌下保持2小时，然后将混合物在真空下浓缩至起始体积的约五分之一，冷却至25℃，然后用冷（约5℃）4：1水 - 乙醇混合物（100ml）。滴加盐酸水溶液（37％）以将pH调节至7.0 +/- 0.5。将混合物搅拌4小时直至其升温至室温，然后通过抽吸过滤沉淀的固体并用25ml水洗涤两次。然后将所得固体在40℃下真空干燥过夜，得到白色结晶产物（10.6g;产率：谷氨酰胺上60％）。

45%

Stage #1: at 20 - 85℃; for 6 h;
Stage #2: at 40℃;

例2;在室温下，将5克（34.21毫摩尔）L-谷氨酰胺悬浮于100毫升5颈圆底烧瓶中的25毫升吡啶中，然后加入5克（33.80毫摩尔）邻苯二甲酸酐并加热混合物在6小时后，将反应混合物的等分试样在真空下蒸馏，然后冷却至40℃。将3.1g（45.5mmol）咪唑装入烧瓶中，然后冷却至5℃。 -10℃，然后小心地滴入1.6ml（22毫摩尔）亚硫酰氯。将混合物在室温下搅拌1小时，加热至85℃并在该温度下保持搅拌3小时，然后蒸馏至起始体积的五分之一。将残余物冷却至25℃并加入100ml冷（约5℃）（4/1）水/无水乙醇混合物。将混合物用37％HCl酸化至pH = 7.0-0.5并在搅拌下放置4小时直至室温，然后通过抽吸过滤沉淀的固体并用25ml水洗涤两次。然后将所得固体在40℃下真空干燥过夜，得到白色结晶产物（3.9g，产率45％）。

41%

Stage #1: at 20 - 80℃; for 6 h;
Stage #2: at 5 - 20℃; for 3 h;
Stage #3: With hydrogenchloride In ethanol; water at 8 - 35℃; for 4 h;

例3;在室温下，将5克（34.21毫摩尔）L-谷氨酰胺悬浮于100毫升5颈圆底烧瓶中的25毫升吡啶中，然后加入5克（33.80毫摩尔）邻苯二甲酸酐。将混合物加热至T = 80℃持续6小时，然后将溶液冷却至5-10℃。在反应烧瓶中小心地滴加2.60ml（4.2g; 35.3mmol）亚硫酰氯，然后将混合物冷却至室温。 3小时后，蒸馏出约80-85％起始体积的吡啶体积，将残余物冷却至30-35℃，然后加入100ml（4/1）水/无水乙醇混合物。用冰浴将混合物冷却至8-10℃，并用37％的37％HCl酸化至pH = 7-5。将混合物搅拌4小时直至室温;抽滤出沉淀的固体，用25ml水洗涤两次。然后将所得固体在40℃下真空干燥过夜，得到结晶白色固体（3.6g，收率41％）。

参考文献：

[1] Patent: US2005/272934, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[2] Patent: US2005/272934, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[3] Patent: US2005/272934, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[4] Patent: US2005/272934, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[5] Patent: US2005/272934, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 2-3
[6] Patent: US2005/272934, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[7] Patent: US2005/272934, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 3
[8] , 2018, vol. 19, # 10,

5. 合成：50-35-1

7607-72-9

50-35-1

产率

合成条件

实验参考步骤

71%

With 1,1'-carbonyldiimidazole In ISOPROPYLAMIDE at 20 - 90℃; for 4 h;

在室温下，将10克（68.42毫摩尔）L-谷氨酰胺悬浮于250毫升5颈圆底烧瓶中的50毫升二甲基乙酰胺中，然后加入10克（67.6毫摩尔）邻苯二甲酸酐并加热混合物至T = 80℃。 6小时后，将溶液冷却至30℃并在室温下滴入含有溶于20ml二甲基乙酰胺中的12g（74毫摩尔）羰基二咪唑的圆底烧瓶中。将所得溶液加热至85-90℃并在该温度下保持搅拌4小时，然后将溶液倒入含有500ml冷水的锥形瓶中。过滤沉淀的固体，用250ml水洗涤两次，并溶于100ml（4/1）水/乙醇中。过滤并在40℃下真空干燥过夜后，得到结晶白色固体（12.5g; Y = 71％）。

65%

With 1,1'-carbonyldiimidazole In 1-methyl-pyrrolidin-2-one at 20 - 90℃; for 4 h;

在室温下，将10克（68.42毫摩尔）L-谷氨酰胺悬浮于250毫升5颈圆底烧瓶中的50毫升N-甲基-2-吡咯烷酮中，然后加入10克（67.60毫摩尔）邻苯二甲酸酐和加热至T = 80℃。 6小时后，将溶液冷却至30℃并倒入含有12克（74毫摩尔）羰基 - 二咪唑的圆底烧瓶中，该烧瓶在室温下溶于30毫升N-甲基-2-吡咯烷酮中。将溶液在85-90℃下加热并在该温度下保持搅拌4小时。然后将溶液倒入含有500ml冷水的锥形瓶中。过滤沉淀的固体，用250ml水洗涤两次，并溶于100ml（4/1）水/乙醇中。过滤并在40℃下真空干燥过夜后，得到结晶白色固体（11.5g; 24毫摩尔; Y = 65％）。

62%

With 1,1'-carbonyldiimidazole In dimethyl sulfoxide at 20 - 90℃; for 4 h;

在室温下，将10g（68.42mmol）L-谷氨酰胺悬浮于250ml 5颈圆底烧瓶中的50ml DMSO中，加入10g（67.60mmol）邻苯二甲酸酐并加热至T = 80° C。 6小时后，将溶液冷却至20℃，过滤并倒入含有12克（74毫摩尔）羰基 - 二咪唑的20毫升DMSO中的圆底烧瓶中，温度为20℃。将所得溶液加热至85-90℃并在该温度下搅拌4小时。然后将溶液倒入含有500ml冷水（约5℃）的锥形烧瓶中，并在室温下搅拌2小时。过滤沉淀的固体并用250ml水洗涤两次。然后将过滤的固体在60℃下悬浮在200ml（4/1）水/甲醇中，过滤并在40℃下真空干燥过夜，得到结晶白色产物（10.9g，产率62％）。

60%

With 1,1'-carbonyldiimidazole In pyridine at 40℃; for 2 h;

在室温下将L-谷氨酰胺（10g; 68.42毫摩尔）悬浮在吡啶（50ml）中。加入邻苯二甲酸酐（14g，94.5毫摩尔），将混合物逐渐加热至T = 80-85℃。 6小时后，在真空下蒸馏出等份的反应混合物，并将混合物冷却至40℃。分批加入羰基 - 二咪唑（12克，74毫摩尔），在搅拌下保持2小时，然后将混合物在真空下浓缩至起始体积的约五分之一，冷却至25℃，然后用冷稀释（约5℃）4：1水 - 乙醇混合物（100ml）。滴加盐酸水溶液（37％）以将pH调节至7.0 +/- 0.5。将混合物搅拌4小时直至其升温至室温，然后通过抽吸过滤沉淀的固体并用25ml水洗涤两次。然后将所得固体在40℃下真空干燥过夜，得到白色结晶产物（10.6g;产率：谷氨酰胺上60％）。

58%

With 1,1'-carbonyldiimidazole In pyridine at 20℃; for 4 h;

在10℃下将L-谷氨酰胺（10克; 68.42毫摩尔）悬浮在吡啶（50毫升）中，并加入邻苯二甲酰二氯（27.8克; 136.84毫摩尔），保持温度低于15℃。 4小时后，分批加入羰基 - 二咪唑（12g），在室温下搅拌4小时，然后将混合物真空浓缩并倒入冷水（100ml; 5℃）中。（37％）滴加盐酸水溶液，调节pH至7.0±0.5，将混合物搅拌4小时，直至室温。抽滤沉淀物，用25ml水洗涤两次，并在40℃下真空干燥过夜，得到沙利度胺，产率58％。

45%

With 1H-imidazole; thionyl chloride In pyridine at 5 - 85℃; for 4 h;

在室温下，将5克（34.21毫摩尔）L-谷氨酰胺悬浮于100毫升5颈圆底烧瓶中的25毫升吡啶中，然后加入5克（33.80毫摩尔）邻苯二甲酸酐并加热混合物至T = 80-85℃。 6小时后，将等分试样的反应混合物在真空下蒸馏，然后冷却至40℃。将3.1g（45.5毫摩尔）咪唑装入烧瓶中，然后冷却至5-10℃，然后小心地滴入1.6ml（22毫摩尔）亚硫酰氯。将混合物在室温下搅拌1小时，加热至85℃并在该温度下保持搅拌3小时，然后蒸馏至起始体积的五分之一。将残余物冷却至25℃并加入100ml冷（约5℃）（4/1）水/无水乙醇混合物。将混合物用37％HCl酸化至pH = 7.0 +/- 0.5并在搅拌下保持4小时直至室温，然后通过抽吸过滤沉淀的固体并用25ml水洗涤两次。然后将所得固体在40℃下真空干燥过夜，得到白色结晶产物（3.9g，产率45％）。

41%

at 5 - 20℃; for 3 h;

在室温下，将5克（34.21毫摩尔）L-谷氨酰胺悬浮于100毫升5颈圆底烧瓶中的25毫升吡啶中，然后加入5克（33.80毫摩尔）邻苯二甲酸酐。将混合物加热至T = 80℃，保持6小时，然后将溶液冷却至5-10℃。在反应烧瓶中小心滴加2.60ml（4.2g; 35.3mmol）亚硫酰氯，然后将混合物冷却至室温。 3小时后，蒸馏出约80-85％起始体积的吡啶体积，将残余物冷却至30-35℃，然后加入100ml（4/1）水/无水乙醇混合物。用冰浴将混合物冷却至8-10℃，并用37％的37％HCl酸化至pH = 7-5。将混合物搅拌4小时直至室温; 抽滤出沉淀的固体，用25ml水洗涤两次。然后将所得固体在40℃下真空干燥过夜，得到结晶白色固体（3.6g，收率41％）。

参考文献：

[1] Patent: EP1602654, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 5/7
[2] Patent: EP1602654, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 4-5/6-7
[3] Patent: EP1602654, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 4/6
[4] Patent: EP1602654, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 4/5
[5] Patent: EP1602654, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 5/7
[6] Patent: EP1602654, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 4/5
[7] Patent: EP1602654, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 4/6

6. 合成：50-35-1

201230-82-2

2353-44-8

583-53-9

50-35-1

参考文献：

[1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2014, vol. 12, # 30, p. 5578 - 5581

7. 合成：50-35-1

24666-56-6

88-99-3

50-35-1

产率

合成条件

实验参考步骤

11.6 g

With 1,1'-carbonyldiimidazole In acetonitrile at 20 - 30℃; Inert atmosphere

实施例2：2-（2,6-二氧代哌啶-3-基） - 异吲哚-1-二酮（沙利度胺）的合成将1,1-羰基二咪唑（21.5g或0.13mol）加入搅拌的邻苯二甲酸混合物（10.0）中在环境温度下在氮气下保持在乙腈（100ml）中的g。或0.06mol）。向该混合物中加入3-氨基哌啶2,6-二酮盐酸盐（9.9g或0.06mol），并将反应混合物在25-30℃下搅拌直至通过TLC监测反应完成。反应完成后，减压蒸馏除去溶剂。将水（100ml）加入到反应物料中，并将反应物质在0至5℃下缓慢冷却，同时搅拌。过滤分离的固体，用水洗涤，然后用甲醇洗涤，并干燥。最后，将分离的出售物在55至60℃下真空干燥至恒重，得到沙利度胺。产量：11.6g，75.2％（摩尔）。 HPLC纯度为99.13％

参考文献：

[1] Patent: WO2015/75694, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 8; 9

8. 合成：50-35-1

85-44-9

24666-56-6

50-35-1

产率

合成条件

实验参考步骤

95%

for 3 h; Reflux

向150g（0.91mol）3-氨基 - 哌啶-2,6-二酮盐酸盐在1500ml乙酸中的溶液中加入135.0g（0.91mol）邻苯二甲酸酐和202.6g（2mol）三乙基酯。胺。将反应混合物加热至回流并进一步回流约3小时。通过HPLC监测反应的进程和完成，直至不存在3-氨基 - 哌啶-2,6-二酮盐酸盐。将反应物料冷却至25-30℃并在25-30℃下进一步搅拌1小时。过滤固体并用750ml水洗涤湿滤饼。将湿化合物在2250ml水中沉淀，并将悬浮液质量进一步静置1小时。过滤固体并用750ml水洗涤湿滤饼。在真空下在5-60℃下真空干燥，得到223.5g（95％收率）粗制沙利度胺，HPLC纯度为99.9％。

参考文献：

[1] Patent: WO2017/81701, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 7;8;9;10

9. 合成：50-35-1

56-85-9

131-11-3

50-35-1

产率

合成条件

实验参考步骤

72%

Stage #1: at 20 - 85℃; for 6 h;
Stage #2: at 40℃; for 2 h;
Stage #3: With hydrogenchloride In ethanol; water at 5 - 25℃; for 4 h;

例8; 按照实施例1的方法，使用邻苯二甲酸二甲酯代替邻苯二甲酸酐，得到72％的沙利度胺。

参考文献：

[1] Patent: US2005/272934, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 3

10. 合成：50-35-1

56-85-9

88-95-9

50-35-1

产率

合成条件

实验参考步骤

58%

Stage #1: at 10 - 15℃; for 4 h;
Stage #2: at 20℃; for 4 h;
Stage #3: With hydrogenchloride In water at 5 - 20℃; for 4 h;

例9; 将L-谷氨酰胺（10g; 68.42毫摩尔）在10℃下悬浮于吡啶（50ml）中并加入邻苯二甲酰二氯（27.8g; 136.84mmol），保持温度低于15℃.4小时后羰基 - 分批加入二咪唑（12g），在室温下搅拌4小时，然后将混合物真空浓缩并倒入冷水（100ml; 5℃）中。（37％）滴加盐酸水溶液，将pH调节至7.0 +/- 0.5，将混合物搅拌4小时，直至室温。通过抽吸过滤沉淀物，用25ml水洗涤两次并在40℃下真空干燥过夜，得到沙利度胺，产率为58％。

参考文献：

[1] Patent: US2005/272934, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 3

11. 合成：50-35-1

3343-29-1

50-35-1

参考文献：

[1] Organic Process Research and Development, 1999, vol. 3, # 2, p. 139 - 140

12. 合成：50-35-1

85-44-9

31140-42-8

50-35-1

参考文献：

[1] ChemMedChem, 2018, vol. 13, # 15, p. 1508 - 1512
[2] ACS Chemical Biology, 2018, vol. 13, # 9, p. 2771 - 2782

13. 合成：50-35-1

85-44-9

2353-44-8

50-35-1

参考文献：

[1] European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2016, vol. 83, p. 114 - 119

14. 合成：50-35-1

671787-01-2

50-35-1

参考文献：

[1] Journal of the Chinese Chemical Society, 2003, vol. 50, # 4, p. 795 - 797

15. 合成：50-35-1

340-90-9

50-35-1

参考文献：

[1] Synthesis, 2001, # 7, p. 999 - 1000

16. 合成：50-35-1

222713-07-7

50-35-1

参考文献：

[1] Journal of the Chinese Chemical Society, 2002, vol. 49, # 3, p. 383 - 385
[2] Synthetic Communications, 2003, vol. 33, # 8, p. 1375 - 1382

17. 合成：50-35-1

31140-42-8

88-99-3

50-35-1

参考文献：

[1] ChemMedChem, 2018, vol. 13, # 15, p. 1508 - 1512

18. 合成：50-35-1

6139-18-0

50-35-1

参考文献：

[1] Patent: US2008/167272, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 3-5; sheet 8

19. 合成：50-35-1

485817-55-8

50-35-1

参考文献：

[1] Synthetic Communications, 2003, vol. 33, # 8, p. 1375 - 1382
[2] Journal of the Chinese Chemical Society, 2002, vol. 49, # 3, p. 383 - 385

20. 合成：50-35-1

136918-14-4

50-35-1

参考文献：

[1] Synthetic Communications, 2003, vol. 33, # 8, p. 1375 - 1382

21. 合成：50-35-1

26878-24-0

50-35-1

参考文献：

[1] Synthetic Communications, 2003, vol. 33, # 8, p. 1375 - 1382

22. 合成：50-35-1

85-44-9

136918-14-4

50-35-1

参考文献：

[1] Journal of Chemistry, 2017, vol. 2017,

23. 合成：50-35-1

85535-45-1

50-35-1

参考文献：

[1] ChemMedChem, 2018, vol. 13, # 15, p. 1508 - 1512
[2] ChemMedChem, 2018, vol. 13, # 15, p. 1508 - 1512

24. 合成：50-35-1

485817-54-7

50-35-1

参考文献：

[1] Journal of the Chinese Chemical Society, 2002, vol. 49, # 3, p. 383 - 385

25. 合成：50-35-1

485817-52-5

50-35-1

参考文献：

[1] Journal of the Chinese Chemical Society, 2002, vol. 49, # 3, p. 383 - 385

26. 合成：50-35-1

57-13-6

3343-28-0

50-35-1

参考文献：

[1] Patent: US2830991, 1955,
[2] Patent: GB768821, 1955,
[3] Pharmaceutical Research, 2002, vol. 19, # 8, p. 1232 - 1235

27. 合成：50-35-1

N/A

50-00-0

23297-34-9

50-35-1

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2001, vol. 9, # 5, p. 1279 - 1291

28. 合成：50-35-1

N/A

50-00-0

50-35-1

N/A

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2001, vol. 9, # 5, p. 1279 - 1291

29. 合成：50-35-1

N/A

50-00-0

50-35-1

17333-21-0

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2001, vol. 9, # 5, p. 1279 - 1291

30. 合成：50-35-1

24249-89-6

50-35-1

参考文献：

[1] Journal of the Chinese Chemical Society, 2003, vol. 50, # 4, p. 795 - 797

31. 合成：50-35-1

85-44-9

56-85-9

50-35-1

149-87-1

参考文献：

[1] Synthesis, 2001, # 7, p. 999 - 1000

32. 合成：50-35-1

108-24-7

7607-72-9

50-35-1

参考文献：

[1] Journal of the Chemical Society, 1957, p. 873,879

产率	合成条件	实验参考步骤
87%	at 90℃;	一般步骤：在20 mL玻璃小瓶中，使用3-羟基邻苯二甲酸酐（500 mg，3.05 mmol，1当量），醋酸钾（927 mg，9.44 mmol，3.1当量）和3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐的混合物将（552mg，3.35mmol，1.1当量）在乙酸（10.2mL，0.3M）中的溶液加热至90℃过夜。将黑色反应混合物冷却至室温并用水稀释至20mL，随后在冰上冷却30mm。将所得浆液转移至50mL Falcon管中，将其以3500rpm离心5mm。弃去上清液，将黑色固体转移至含有甲醇的250mL RBF中并真空浓缩。通过硅胶快速柱色谱法（CH 2 Cl 2：MeOH（9：1））纯化残余物，得到标题化合物，为白色固体（619mg，74％）。 1H NMR（400MHz，DMSO-d6）11.07（s，1H），7.65（dd，J = 8.4,6.8Hz，1H），7.31（d，J = 6.8Hz，1H），7.24（d，J = 8.4） Hz，1H），5.06（dd，J = 12.8,5.4Hz，1H），2.94-2.82（m，1H），2.64-2.43（m，2H），2.08-1.97（m，1H）; MS（ESI）计算值C 13 H 11 N 2 O 5 [M + H] 275.07，实测值275.26。
87%	at 90℃;	一般步骤：在20mL玻璃小瓶中，加入3-羟基邻苯二甲酸酐（500mg，3.05mmol，1当量），乙酸钾（927mg，9.44mmol，3.1当量）和3-氨基哌啶-2,6-二酮的混合物将盐酸盐（552mg，3.35mmol，1.1当量）的乙酸（10.2mL，0.3M）加热至90℃过夜。将黑色反应混合物冷却至室温并用水稀释至20mL，随后在冰上冷却30分钟。将得到的浆液转移到50mL Falcon管中，将其以3500rpm离心5分钟。弃去上清液，将黑色固体转移到含有甲醇的250mL RBF中并真空浓缩。通过硅胶快速柱色谱法（CH 2 Cl 2：MeOH（9：1））纯化残余物，得到标题化合物，为白色固体（619mg，74％）。1H NMR（400MHz，DMSO-d6）δ11.07（ s，1H），7.65（dd，J = 8.4,6.8 Hz，1H），7.31（d，J = 6.8 Hz，1H），7.24（d，J = 8.4 Hz，1H），5.06（dd，J = 12.8），5.4Hz，1H），2.94-2.82（m，1H），2.64-2.43（m，2H），2.08-1.97（m，1H）; MS（ESI）计算值C 13 H 11 N 2 O 5 [M + H] + 275.07，实测值275.26。

警告声明

一般
编码	说明
P101	如需求医，请随身携带产品容器或标签。
P102	切勿让儿童接触。
P103	使用前请看明标签。
预防
编码	说明
P201	使用前取得专用说明。
P202	在所有的安全预防措施被阅读和理解之前不要处理。
P210	远离热源、热表面、火花、明火和其他点火源。禁止吸烟。
P211	切勿喷洒在明火或其他点火源上。
P220	远离服装和其他可燃材料。
P221	采取任何预防措施，以避免与可燃物混合。
P222	不得与空气接触。
P223	由于其与水的剧烈反应和可能引起的火灾，远离任何与水接触的可能。
P230	保持湿润。
P231	用惰性气体处理。
P232	防潮。
P233	保持容器密闭。
P234	只能在原容器中存放。
P235	保持低温。
P240	搁置/结合容器和接收设备。
P241	使用防爆的电气/通风/照明等设备。
P242	只使用不产生火花的工具。
P243	采取防止静电放电的措施。
P244	阀门及紧固装置不得带有油脂或油剂。
P250	不得遭受研磨/冲击/摩擦等
P251	高压容器：切勿穿刺或焚烧，即使不再使用。
P260	不要吸入粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P261	避免吸入粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P262	严防进入眼中、接触皮肤或衣服。
P263	怀孕和哺乳期间避免接触。
P264	处理后要彻底清洗......
P265	处理后请将皮肤彻底洗净。
P270	使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271	只能在室外或通风良好处使用。
P272	受沾染的工作服不得带出工作场地。
P273	避免释放到环境中。
P280	戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P281	根据需要使用个人防护装备。
P282	戴防寒手套和防护面具或防护眼罩。
P283	穿防火或阻燃服装。
P284	佩戴呼吸防护装置。
P285	如果通风不足，请佩戴呼吸防护装置。
P231 + P232	在惰性气体下处理。防潮。
P235 + P410	保持凉爽。避免日晒。
响应
编码	说明
P301	如误吞咽：
P301 + P310	如误吞咽：立即呼叫解毒中心或医生。
P301 + P312	如误吞咽：如感觉不适，呼叫解毒中心或医生/医生。
P301 + P330 + P331	如误吞咽：漱口。不得诱导呕吐
P302	如皮肤沾染：
P302 + P334	如皮肤沾染：浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P302 + P350	如皮肤护理：用大量肥皂和水轻轻洗净。
P302 + P352	如皮肤沾染：用大量肥皂和水充分清洗。
P303	如皮肤(或头发)沾染：
P303 + P361 + P353	如皮肤（或头发）沾染：立即去除/脱掉所有沾染的衣服。用水/淋浴冲洗皮肤。
P304	如误吸入：
P304 + P312	如误吸入：如感觉不适，呼叫中毒急救中心/医生……
P304 + P340	如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P304 + P341	如果吸入：如果呼吸困难，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305	如进入眼睛：
P305 + P351 + P338	如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P306	如沾染衣服：
P306 + P360	如沾染衣服：立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤，然后脱掉衣服。
P307	如果暴露：
P307 + P311	如果暴露：呼叫解毒中心或医生/医生。
P308	如接触到或相关暴露：
P308 + P313	如接触到或相关暴露：求医/就诊。
P309	如果暴露或感觉不适：
P309 + P311	如果暴露或感觉不适：呼叫解毒中心或医生。
P310	立即呼叫中毒急救中心/医生/……
P311	呼叫中毒急救中心/医生/……
P312	如感觉不适，呼叫中毒急救中心/医生/……
P313	求医/就诊。
P314	如感觉不适，须求医/就诊。
P315	立即求医/就诊。
P320	紧急的具体治疗(见本标签上的……)。
P321	具体治疗(见本标签上的……)。
P322	具体措施(见本标签上的……)。
P330	漱口。
P331	不得引吐。
P332	如发生皮肤刺激：
P332 + P313	如发生皮肤刺激：求医/就诊。
P333	如发生皮肤刺激或皮疹：
P333 + P313	如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P334	浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P335	掸掉皮肤上的细小颗粒。
P335 + P334	刷掉皮肤上的松散颗粒。浸入凉水中/用湿绷带包裹。
P336	用微温水化解冻伤部位。不要搓擦患处。
P337	如长时间眼刺激：
P337 + P313	如眼刺激持续不退：求医/就诊。
P338	如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P340	将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P341	如果呼吸困难，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P342	如有呼吸系统病症：
P342 + P311	如出现呼吸系统病症：呼叫中毒急救中心/医生/……
P350	用大量肥皂和水轻轻洗净。
P351	用水小心冲洗几分钟。
P352	用水充分清洗/……
P353	用水清洗皮肤/淋浴。
P360	立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤，然后脱掉衣服。
P361	立即脱掉所有沾染的衣服。
P362	脱掉沾染的衣服。
P363	沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P370	火灾时：
P370 + P376	火灾时：如能保证安全，设法堵塞泄漏。
P370 + P378	火灾时：使用……灭火。
P370 + P380	如果发生火灾：疏散区域。
P370 + P380 + P375	火灾时：撤离现场。因有爆炸危险，须远距离灭火。
P371	在发生大火和大量泄漏的情况下：
P371 + P380 + P375	如发生大火和大量泄漏：撤离现场。因有爆炸危险，须远距离灭火。
P372	爆炸危险
P373	火烧到爆炸物时切勿救火。
P374	在合理的距离内采取正常预防措施进行灭火。
P375	因有爆炸危险，须远距离救火。
P376	如能保证安全，可设法堵塞泄漏。
P377	漏气着火：切勿灭火，除非能够安全地堵塞泄漏。
P378	使用……灭火。
P380	撤离现场。
P381	在安全的前提下，消除一切火源
P390	吸收溢出物，防止材料损坏。
P391	收集溢出物。
存储
编码	说明
P401	存放须遵照……
P402	存放于干燥处。
P402 + P404	存放在干燥的地方。存放在密闭容器中。
P403	存放于通风良好处。
P403 + P233	存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P403 + P235	存放在通风良好的地方。保持凉爽。
P404	存放于密闭的容器中。
P405	存放处须加锁。
P406	存放于耐腐蚀的容器中。
P407	堆垛或托盘之间应留有空隙。
P410	防日晒。
P410 + P403	避免阳光照射。存放在通风良好的地方。
P410 + P412	防日晒。不可暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P411	贮存温度不超过……
P411 + P235	贮存温度不高于……的环境下。保持凉爽。
P412	不要暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P413	温度不超过……时，贮存散货质量大于……
P420	单独存放。
P422	将内容存储在……
处理
编码	说明
P501	根据……来处置内装物/容器
P502	有关回收和循环使用情况，请咨询制造商或供应商

物理危险
编码	说明
H200	不稳定爆炸物
H201	爆炸物；整体爆炸危险
H202	爆炸物；严重迸射危险
H203	爆炸物；起火、爆炸或迸射危险
H204	起火或迸射危险
H205	遇火可能整体爆炸
H220	极其易燃气体
H221	易燃气体
H222	极其易燃气雾剂
H223	易燃气雾剂
H224	极其易燃液体和蒸气
H225	高度易燃液体和蒸气
H226	易燃液体和蒸气
H227	可燃液体
H228	易燃固体
H240	加热可能爆炸
H241	加热可能起火或爆炸
H242	加热可能起火
H250	暴露在空气中会自燃
H251	自热；可能燃烧
H252	数量大时自热；可能燃烧
H260	遇水会释放出可燃气体，可能会自燃
H261	遇水放出易燃气体
H270	可能导致或加剧燃烧；氧化剂
H271	可能引起燃烧或爆炸；强氧化剂
H272	可能加剧燃烧；氧化剂
H280	内装高压气体；遇热可能爆炸
H281	内装冷冻气体；可能造成低温灼伤或损伤
H290	可能腐蚀金属
健康危险
编码	说明
H300	吞咽致命
H301	吞咽中毒
H302	吞咽有害
H303	吞咽可能有害
H304	吞咽并进入呼吸道可能致命
H305	吞咽并进入呼吸道可能有害
H310	和皮肤接触致命
H311	和皮肤接触有毒
H312	和皮肤接触有害
H313	皮肤接触可能有害
H314	造成严重皮肤灼伤和眼损伤
H315	造成皮肤刺激
H316	造成轻微皮肤刺激
H317	可能导致皮肤过敏反应
H318	造成严重眼损伤
H319	造成严重眼刺激
H320	造成眼刺激
H330	吸入致命
H331	吸入有毒
H332	吸入有害
H333	吸入可能有害
H334	吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难
H335	可引起呼吸道刺激
H336	可引起昏睡或眩晕
H340	可能导致遗传性缺陷
H341	怀疑会导致遗传性缺陷
H350	可能致癌
H351	怀疑会致癌
H360	可能对生育能力或胎儿造成伤害
H361	怀疑对生育能力或胎儿造成伤害
H362	可能对母乳喂养的儿童造成伤害
H370	对器官造成损害
H371	可能对器官造成损害
H372	长期或重复接触会对器官造成伤害
H373	长期或重复接触可能对器官造成伤害
环境危险
编码	说明
H400	对水生生物毒性极大
H401	对水生生物有毒
H402	对水生生物有害
H410	对水生生物毒性极大并具有长期持续影响
H411	对水生生物有毒并具有长期持续影响
H412	对水生生物有害并具有长期持续影响
H413	可能对水生生物造成长期持续有害影响
H420	破坏高层大气中的臭氧，危害公共健康和环境

化学试剂多快好省

CAS号：50-35-1

(请以英文为准,中文仅做参考)

2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione , Thalidomide

计算化学

Physicochemical Properties

Lipophilicity

Water Solubility

Pharmacokinetics

Druglikeness

Medicinal Chemistry

合成路线：*资料仅供科研用途参考，更多细节请参阅原文出处。

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