CAS号：19171-19-8

CAS号19171-19-8, 是Apoptosis类化合物, 分子量为273.24, 分子式C13H11N3O4, 标准纯度98%, 毕得医药(Bidepharm)提供19171-19-8批次质检（如NMR, HPLC, GC）等检测报告。

(请以英文为准,中文仅做参考)

4-Amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione , Pomalidomide

货号：BD235626 4-Amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione 标准纯度：, 98%

标准纯度	包装	价格	上海	深圳	天津	武汉	成都	VIP价格	数量

检测信息
批次：
纯度：批次查询可见
COA MS HPLC LC-MS Microanalysis

产品名称 :	4-Amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione , Pomalidomide
中文名称 :	(请以英文为准,中文仅做参考)
CAS号 :	19171-19-8
分子式 :	C₁₃H₁₁N₃O₄
线性分子式 :	-
分子量 :	273.24
MDL NO :	MFCD12756407
沸点 :	-
Pubchem ID :	134780
InChIKey :	UVSMNLNDYGZFPF-UHFFFAOYSA-N

常用 :

SDS-BD235626 SDS-BD02530820

2D :

JSON XML ASN SDF

3D :

JSON XML ASN SDF

【用途一】

计算化学

Physicochemical Properties

Num. heavy atoms	20
Num. arom. heavy atoms	6
Fraction Csp3	0.23
Num. rotatable bonds	1
Num. H-bond acceptors	4.0
Num. H-bond donors	2.0
Molar Refractivity	75.36
TPSA ? Topological Polar Surface Area: Calculated from Ertl P. et al. 2000 J. Med. Chem.	109.57 Å²

Lipophilicity

Log P_o/w (iLOGP)? iLOGP: in-house physics-based method implemented from Daina A et al. 2014 J. Chem. Inf. Model.	0.93
Log P_o/w (XLOGP3)? XLOGP3: Atomistic and knowledge-based method calculated by XLOGP program, version 3.2.2, courtesy of CCBG, Shanghai Institute of Organic Chemistry	0.2
Log P_o/w (WLOGP)? WLOGP: Atomistic method implemented from Wildman SA and Crippen GM. 1999 J. Chem. Inf. Model.	-1.08
Log P_o/w (MLOGP)? MLOGP: Topological method implemented from Moriguchi I. et al. 1992 Chem. Pharm. Bull. Moriguchi I. et al. 1994 Chem. Pharm. Bull. Lipinski PA. et al. 2001 Adv. Drug. Deliv. Rev.	0.74
Log P_o/w (SILICOS-IT)? SILICOS-IT: Hybrid fragmental/topological method calculated by FILTER-IT program, version 1.0.2, courtesy of SILICOS-IT, http://www.silicos-it.com	0.3
Consensus Log P_o/w? Consensus Log P_o/w: Average of all five predictions	0.22

Water Solubility

Log S (ESOL)? ESOL: Topological method implemented from Delaney JS. 2004 J. Chem. Inf. Model.	-1.82
Solubility	4.17 mg/ml ; 0.0153 mol/l
Class? Solubility class: Log S scale Insoluble < -10 < Poorly < -6 < Moderately < -4 < Soluble < -2 Very < 0 < Highly	Very soluble
Log S (Ali)? Ali: Topological method implemented from Ali J. et al. 2012 J. Chem. Inf. Model.	-2.06
Solubility	2.38 mg/ml ; 0.00872 mol/l
Class? Solubility class: Log S scale Insoluble < -10 < Poorly < -6 < Moderately < -4 < Soluble < -2 Very < 0 < Highly	Soluble
Log S (SILICOS-IT)? SILICOS-IT: Fragmental method calculated by FILTER-IT program, version 1.0.2, courtesy of SILICOS-IT, http://www.silicos-it.com	-2.69
Solubility	0.558 mg/ml ; 0.00204 mol/l
Class? Solubility class: Log S scale Insoluble < -10 < Poorly < -6 < Moderately < -4 < Soluble < -2 Very < 0 < Highly	Soluble

Pharmacokinetics

GI absorption? Gatrointestinal absorption: according to the white of the BOILED-Egg	High
BBB permeant? BBB permeation: according to the yolk of the BOILED-Egg	No
P-gp substrate? P-glycoprotein substrate: SVM model built on 1033 molecules (training set) and tested on 415 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.72 / AUC=0.77 External: ACC=0.88 / AUC=0.94	No
CYP1A2 inhibitor? Cytochrome P450 1A2 inhibitor: SVM model built on 9145 molecules (training set) and tested on 3000 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.83 / AUC=0.90 External: ACC=0.84 / AUC=0.91	No
CYP2C19 inhibitor? Cytochrome P450 2C19 inhibitor: SVM model built on 9272 molecules (training set) and tested on 3000 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.80 / AUC=0.86 External: ACC=0.80 / AUC=0.87	No
CYP2C9 inhibitor? Cytochrome P450 2C9 inhibitor: SVM model built on 5940 molecules (training set) and tested on 2075 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.78 / AUC=0.85 External: ACC=0.71 / AUC=0.81	No
CYP2D6 inhibitor? Cytochrome P450 2D6 inhibitor: SVM model built on 3664 molecules (training set) and tested on 1068 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.79 / AUC=0.85 External: ACC=0.81 / AUC=0.87	No
CYP3A4 inhibitor? Cytochrome P450 3A4 inhibitor: SVM model built on 7518 molecules (training set) and tested on 2579 molecules (test set) 10-fold CV: ACC=0.77 / AUC=0.85 External: ACC=0.78 / AUC=0.86	No
Log Kp (skin permeation)? Skin permeation: QSPR model implemented from Potts RO and Guy RH. 1992 Pharm. Res.	-7.82 cm/s

Druglikeness

Lipinski? Lipinski (Pfizer) filter: implemented from Lipinski CA. et al. 2001 Adv. Drug Deliv. Rev. MW ≤ 500 MLOGP ≤ 4.15 N or O ≤ 10 NH or OH ≤ 5	0.0
Ghose? Ghose filter: implemented from Ghose AK. et al. 1999 J. Comb. Chem. 160 ≤ MW ≤ 480 -0.4 ≤ WLOGP ≤ 5.6 40 ≤ MR ≤ 130 20 ≤ atoms ≤ 70	None
Veber? Veber (GSK) filter: implemented from Veber DF. et al. 2002 J. Med. Chem. Rotatable bonds ≤ 10 TPSA ≤ 140	0.0
Egan? Egan (Pharmacia) filter: implemented from Egan WJ. et al. 2000 J. Med. Chem. WLOGP ≤ 5.88 TPSA ≤ 131.6	0.0
Muegge? Muegge (Bayer) filter: implemented from Muegge I. et al. 2001 J. Med. Chem. 200 ≤ MW ≤ 600 -2 ≤ XLOGP ≤ 5 TPSA ≤ 150 Num. rings ≤ 7 Num. carbon > 4 Num. heteroatoms > 1 Num. rotatable bonds ≤ 15 H-bond acc. ≤ 10 H-bond don. ≤ 5	0.0
Bioavailability Score? Abbott Bioavailability Score: Probability of F > 10% in rat implemented from Martin YC. 2005 J. Med. Chem.	0.55

Medicinal Chemistry

PAINS? Pan Assay Interference Structures: implemented from Baell JB. & Holloway GA. 2010 J. Med. Chem.	0.0 alert
Brenk? Structural Alert: implemented from Brenk R. et al. 2008 ChemMedChem	2.0 alert
Leadlikeness? Leadlikeness: implemented from Teague SJ. 1999 Angew. Chem. Int. Ed. 250 ≤ MW ≤ 350 XLOGP ≤ 3.5 Num. rotatable bonds ≤ 7	0.0
Synthetic accessibility? Synthetic accessibility score: from 1 (very easy) to 10 (very difficult) based on 1024 fragmental contributions (FP2) modulated by size and complexity penaties, trained on 12'782'590 molecules and tested on 40 external molecules (r² = 0.94)	2.36

合成路线：*资料仅供科研用途参考，更多细节请参阅原文出处。

1~29 ►

1. 合成：19171-19-8

19171-18-7

19171-19-8

产率

合成条件

实验步骤

93.3%

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In water; N,N-dimethyl-formamide at 35℃; for 3 h;

向反应烧瓶中加入33-硝基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）邻苯二甲酰亚胺（II）（100.0g，0.33mol），10％钯碳12.0g，DMF 1000ml，70ml水，真空，引入氢气（更换三次），反应常压在35°C下保持3h，TLC监测反应完成，滤出钯碳，将DMF溶液缓慢加入5倍量的水中，搅拌约30分钟后，过滤固体，用适量水洗涤滤饼（2L * 3次，30分钟/次），滤饼用200ml乙醇洗涤，固体转移至在3L烧瓶中加入2L乙酸乙酯，在73℃搅拌0.5小时，热过滤，将固体在45℃下干燥至恒重，得到黄色固体粉末84.1g，收率93.3％。 HPLC纯度百分比99.9，

91%

With palladium on activated charcoal; hydrogen In 1-methyl-pyrrolidin-2-one at 45℃;

（1）将100g 3-硝基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）邻苯二甲酰亚胺，10g钯 - 碳和1000ml N-甲基吡咯烷酮加入到2000ml氢化反应器中。真空。氮气置换3次后，放置氢气，将反应器压力调节至0.3MPa，控制温度为45℃。反应完成后，过滤，滤液加入30g活性炭，加热至70°C，搅拌3小时，过滤;（2）至步骤（1），最后通过在滤液中加入碳酸钠水溶液得到（2g碳酸钠溶于10ml纯水中制备水），在室温下搅拌0.5小时，然后缓慢滴加2000ml纯净水，降温至10°C结晶，过滤，滤饼加入500 ml纯化水，在室温下搅拌0.5小时，过滤，用水净化滤饼洗涤，固体60℃，真空干燥得到黄色粉末状固体82g，收率91％。 HPLC检测纯度为99.88％。

80%

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In N,N-dimethyl acetamide at 30℃; for 7 h;

将5g 1,3-二氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-5-硝基异吲哚啉和0.4g 10％钯碳加入到50mL N，N - 的二甲基乙酰胺中，然后进行氢化反应。在30℃下在0.45MPa下进行。烘烤7小时，过滤除去催化剂。真空浓缩滤液。将浓缩物用水打浆过夜。得到3.6g黄色固体。即目标化合物。产率80％，HPLC测得的纯度为99.4％。

79.5%

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In 1,4-dioxane at 60 - 65℃; for 6 h;

在装有机械搅拌器的混合器中，向温度计和通风器中加入31.7g（湿产物48.2g，0.105mol，1.0当量）3-硝基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）邻苯二甲酰亚胺， 1.6克10％钯碳和395毫升溶剂1,4-二恶烷，搅拌形成氢气鼓泡悬浮液，鼓泡速度1次/秒，反应液温度升至60〜65°C，继续搅拌HPLC控制：6小时，原料和中间体含量<0.5％。减压浓缩滤液，向残余物中加入158mL乙酸乙酯。将混合物搅拌2小时，然后过滤。将滤饼转移至另一个500mL反应烧瓶和158mL N，N-二甲基甲酰胺中，加热至55〜60°C搅拌，55〜60°C下降316 mL纯净水，加热至70〜75°C进行2小时，冷却至30~35℃的温度，过滤，湿货至真空干燥箱50~55℃干燥，3-氨基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）邻苯二甲酰亚胺22.7G，苍白黄色粉末状固体，产率79.5％，mp 315.0~318.0℃（DSC）。 HPLC测得产物纯度为99.73％，单一杂质<0.10％，其中13％紫外线保留时间= 11.5分钟。），使用0.1％（v（v / v））作为流动相，/ N ）磷酸水溶液和乙腈作为流动相，流速为1.0ml / min。

77.7%

With hydrogen In 1,4-dioxane; water at 20 - 25℃; for 60 h;

向圆底烧瓶中加入1,4-二恶烷（600ml）和2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-4-硝基异吲哚啉-1,3-二酮（10g）。将混合物在25℃至30℃搅拌15分钟，将温度升高至80℃并搅拌反应物质以获得澄清溶液。在80℃下向澄清溶液中加入活性炭（5g），搅拌混合物并将溶液冷却至25℃至30℃。在该温度下将反应物料进一步搅拌20分钟并过滤。向所得溶液中加入1,4-二恶烷（300ml），水（180ml）和阮内镍（0.5g）。将反应混合物在20℃至25℃，70psi氢气压力下搅拌12小时。在20℃至25℃下将阮内镍（0.5g）加入到反应混合物中，并在相同的温度和压力下继续反应12小时。将另一部分阮内镍（0.5g）加入到反应混合物中，并在相同的温度和压力下继续反应12小时。将另一部分阮内镍（0.5g）加入混合物中，并在相同温度和压力下继续反应12小时。将另一部分阮内镍（0.5g）加入到反应混合物中，并在相同的温度和压力下继续反应12小时。然后将反应混合物通过硅藻土床过滤，并在50℃下在真空下从反应混合物中蒸馏出溶剂，得到固体。向所得固体中加入1,4-二恶烷（50ml）和乙酸乙酯（5ml），将混合物加热至80℃并搅拌1小时。将反应物质在80℃下过滤，并将获得的滤饼在80℃下用1,4-二恶烷（10ml）洗涤。向湿滤饼中加入乙酸乙酯（100ml）并将混合物在搅拌下回流。 1小时然后将反应物料冷却至25℃至30℃，过滤固体，用乙酸乙酯（20ml）洗涤并在真空下干燥，得到4-氨基-2-（2,6-二氧代哌啶-3-酮） yl）异吲哚啉-1,3-二酮（7g）。产率：77.7％纯度：99％。

46%

With triethylsilane; potassium fluoride; palladium diacetate In tetrahydrofuran; water at 20℃; for 1 h;

2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-4-硝基异吲哚啉-1,3-二酮（173mg，0.854mmol），Pd（OAc）2（12.8mg，0.0854mmol，10mol％）的溶液和在室温下搅拌氟化钾（66mg，1.71mmol，2当量）的THF：水（8：1）（5.7mL，0.1M）。缓慢加入三乙基硅烷（3651μL，3.41mmol，4当量），将得到的黑色溶液在室温下搅拌1小时。将反应混合物通过硅藻土垫过滤，用乙酸乙酯过量洗涤。将滤液真空浓缩，并将残余物通过硅胶快速柱色谱法纯化（CH 2 Cl 2：MeOH（7：1）），得到标题化合物，为黄色粉末（72mg，46％）。 1H NMR（500IVIHz，DMSO-d6）11.08（s，1H），7.47（dd，J 8.5,7.0Hz，1H），7.06-6.95（m，1H），6.59-6.44（m，1H），5.04（ dd，J = 12.7,5.4Hz，1H），2.93-2.82（m，1H），2.64-2.45（m，2H），2.05-1.98（m，1H）; MS（ESI）计算值C 13 H 11 N 3 O 4 [M + H] 274.08，实测值274.23。

46%

With triethylsilane; potassium fluoride; palladium diacetate In tetrahydrofuran; water at 20℃; for 1 h;

2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-4-硝基异吲哚啉-1,3-二酮（173mg，0.854mmol），Pd（OAc）2（12.8mg，0.0854mmol，10mol％）的溶液和在室温下搅拌氟化钾（66mg，1.71mmol，2当量）的THF：水（8：1）（5.7mL，0.1M）。缓慢加入三乙基硅烷（365μL，3.41mmol，4当量），将得到的黑色溶液在室温下搅拌1小时。将反应混合物通过硅藻土垫过滤，用乙酸乙酯过量洗涤。将滤液真空浓缩，并将残余物通过硅胶快速柱色谱法纯化（CH 2 Cl 2：MeOH（7：1）），得到标题化合物，为黄色粉末（72mg，46％）。 1H NMR（500MHz，DMSO-d6）δ11.08（s，1H），7.47（dd，J = 8.5,7.0Hz，1H），7.06-6.95（m，1H），6.59-6.44（m，1H）， 5.04（dd，J = 12.7,5.4Hz，1H），2.93-2.82（m，1H），2.64-2.45（m，2H），2.05-1.98（m，1H）; MS（ESI）计算值C 13 H 11 N 3 O 4 [M + H] + 274.08，实测值274.23。

44.4%

With iron; ammonium chloride In ethanol; water at 20℃;

将9（410.0mg，1.4mmol），NH 4 Cl（360.0mg，7.0mmol）和铁粉（380.0mg，7.0mmol）混合在EtOH / H 2 O（v：v = 7：3）溶液（40mL）中。将得到的混合物在室温下搅拌过夜。然后将饱和NaHCO 3溶液加入到反应混合物中，用乙酸乙酯萃取。将有机层用硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩，得到化合物10，为黄色粉末（产率：163.0mg，44.4％）。 ESIMS：计算值m / z = 273.07，实测值[M + H] + = 274.07，[M + Na] + = 296.05，[2 M + Na] + = 569.12。 1H NMR（ppm，400MHz，DMSO-d6）：δ11.11（s，1H），δ7.47（q，J = 6.0Hz，1H），δ7.01（q，J = 6.0Hz，2H），δ6.54（ s，2H），δ5.05（q，J = 10.0Hz，1H），δ2.89（m，1H），δ2.57（m，2H），δ2.02（m，1H）。 13C NMR（ppm，100MHz，DMSO-d6）：δ173.32,170.63,169.04,167.85,147.19,135.94,132.47,122.18,111.46,108.97,48.95,31.46,22.62

136 g

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 3 h;

将二甲基甲酰胺（1500ml）加入到3-（4-硝基-1-氧代异吲哚啉-2-基）哌啶-2,6-二酮（150g）中，然后在室温下搅拌30分钟，得到澄清溶液。向该溶液中加入10％钯碳，然后在室温下施加4Kg氢气压力。将反应物质在室温下搅拌3小时，并将反应物料的温度升至60至65℃。通过高流动床过滤反应物质，然后浓缩，得到残余固体。向残留的固体中加入乙酸乙酯（600ml），然后加热至回流。将反应物质在回流下保持30分钟，然后冷却至室温。将内容物在室温下搅拌1小时并过滤。然后将得到的固体干燥，得到136克聚马来酰胺。色谱纯度：97.5％。

8.2 g

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In N,N-dimethyl-formamideInert atmosphere

实施例3：在碳上（0.5g或5％w / w）合成4-氨基-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基） - 异吲哚-1,3-（二甲基（Pomalidomide）催化剂钯（10％）将基质）加入到在氮气下保持的3-硝基邻苯二甲酰胺（10g或0.033mol）（实施例1）在N，N-二甲基甲酰胺（100ml）中的搅拌溶液中。在常压下将氢气鼓泡通过反应混合物在氢化反应完成后，通过TLC监测，停止氢气鼓泡并通过在硅藻土床上过滤反应混合物分离催化剂。将滤液在60-65℃下在减压下蒸馏直至一半溶剂为然后将溶液在环境温度下冷却并在搅拌下加入甲醇（50ml）。过滤得到的固体，用甲醇（50ml）洗涤，并干燥，得到含有HPLC的8.2g（90％摩尔产率）的pomalidomide。纯度> 99.0％。

216.7 g

at 105℃; for 5 h;

分批加入240g铁粉，控制反应温度不超过105搅拌反应5小时，冷却至室温。过滤，滤饼用水洗涤，然后用碳酸氢钠溶液洗涤，过滤后得到粗产物。粗产物将水溶解在2400ml二甲基亚砜中，过滤。向滤液中加水。过滤收集沉淀的固体。在60℃下干燥4小时.216.7g黄色固体，产率：79.3％，纯度：99.93％。

3.7 g

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In N,N-dimethyl acetamide at 30℃; for 6 h;

将5克1,3-二氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-5-硝基异吲哚啉10％钯碳0.4g混入70毫升N，N-二甲基乙酰胺中，然后进行氢化反应。 0.4MPa，反应温度30℃，持续6小时，滤出催化剂，滤液真空浓缩，残余物在40℃下用40mL水打浆过夜，得到3.7g黄绿色固体。沙利度胺原油。 HPLC纯度为99.0％。

85 g

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In N,N-dimethyl-formamide at 15 - 20℃;

进入经过良好清洁和烘干的3 .OL 4颈RB烧瓶，到机械搅拌器，并配备温度计插座，冷凝器（配有浸入水中的出气口），进气口（连接有填充二甲基甲酰胺的单个疏水阀）为了鼓泡起泡，加入100克2-（2,6-二氧代-3-哌啶基）-4-硝基 - 异吲哚啉-1,3-二酮，1 550.0ml二甲基甲酰胺。将反应物料在25-35℃下搅拌10-15mm，观察到澄清的溶液。在N 2气氛下，向反应物料中加入13.0g 10％Pd / c，用50.0ml二甲基甲酰胺洗涤。在15-20℃下将H 2气体鼓入反应物料中6.5-7.0小时。反应完成后，在真空下通过hyflow过滤反应物质，在N 2气氛下，用300.0ml二甲基甲酰胺洗涤。将滤液转移到5.OL 4颈RB烧瓶中。在15-20℃下在45-60mm的时间内将DM水（1900.0m1）缓慢加入到反应物料中，在15-20℃下搅拌反应物料60-90mm。在真空下过滤固体反应物质，用200.0ml DM水洗涤，吸干45-60mm。将湿化合物在真空烘箱中在60-65℃，真空（600-650mmJHg）下干燥2-3小时，并表征为聚丙二胺的形式A.产量：85.0g

参考文献：

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[20] Patent: WO2017/221261, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 5; 6
[21] Patent: WO2018/154516, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 8
[22] ACS Chemical Biology, 2018, vol. 13, # 9, p. 2771 - 2782

2. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

产率

合成条件

实验步骤

90%

With ammonia; potassium carbonate; copper(II) oxide In acetonitrile at 50℃; for 6 h;

将64.1g化合物4,500mL乙腈，18mL氨水，40g碳酸钾和0.5g氧化亚铜在1L封闭系统中在50℃下反应6小时。反应完成后，过滤除去固体，蒸发至干，得到粗产物。粗固体用100ml纯水和50ml乙醇洗涤，过滤并干燥。取46.8g粗品pomalidomide。在4L反应器中，加入800mL DMF，将混合物在室温下搅拌并溶解。逐滴加入900mL纯水，黄色固体逐渐沉淀。加完后，继续搅拌2小时。过滤后，用2×100mL纯水过滤固体，用水洗涤，然后与50mL乙醇一起搅拌。过滤并干燥，得到45.4g产物，产率为90％，纯度为99.86％，单一杂质小于0.1％。

参考文献：

[1] Patent: CN108276380, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0019; 0021; 0022

3. 合成：19171-19-8

N/A

24666-56-6

19171-19-8

产率

合成条件

实验步骤

84%

With sodium acetate; acetic acid In acetonitrile at 80 - 85℃; for 8 h;

乙腈（100mL），乙酸（25.41mL，444.2mmol），无水乙酸钠（18.22g，222.1mmol），3-氨基邻苯二甲酸二钠（10g，44.4mmol），氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐（7.68g），46.6mmol）加入到反应烧瓶中，加热至80〜85°C回流，8h后反应完成，将反应冷却至20〜25°C，缓慢加入纯化水，搅拌结晶2h，过滤，将滤饼在减压下在8±5℃下干燥8小时，得到10.2g黄色固体，产率84.0％，纯度99.4％。

参考文献：

[1] Patent: CN107325075, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0019; 0020; 0021; 0022; 0023; 0024-0028

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浓度
x
体积
x
分子量
=
质量

浓度 x 体积 x 分子量 = 质量

合成路线

1. 合成：19171-19-8

19171-18-7

19171-19-8

产率

合成条件

实验参考步骤

93.3%

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In water; N,N-dimethyl-formamide at 35℃; for 3 h;

91%

With palladium on activated charcoal; hydrogen In 1-methyl-pyrrolidin-2-one at 45℃;

80%

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In N,N-dimethyl acetamide at 30℃; for 7 h;

79.5%

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In 1,4-dioxane at 60 - 65℃; for 6 h;

77.7%

With hydrogen In 1,4-dioxane; water at 20 - 25℃; for 60 h;

46%

With triethylsilane; potassium fluoride; palladium diacetate In tetrahydrofuran; water at 20℃; for 1 h;

46%

With triethylsilane; potassium fluoride; palladium diacetate In tetrahydrofuran; water at 20℃; for 1 h;

2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-4-硝基异吲哚啉-1,3-二酮（173mg，0.854mmol），Pd（OAc）2（12.8mg，0.0854mmol，10mol％）的溶液和在室温下搅拌氟化钾（66mg，1.71mmol，2当量）的THF：水（8：1）（5.7mL，0.1M）。缓慢加入三乙基硅烷（365μL，3.41mmol，4当量），将得到的黑色溶液在室温下搅拌1小时。将反应混合物通过硅藻土垫过滤，用乙酸乙酯过量洗涤。将滤液真空浓缩，并将残余物通过硅胶快速柱色谱法纯化（CH 2 Cl 2：MeOH（7：1）），得到标题化合物，为黄色粉末（72mg，46％）。 1H NMR（500MHz，DMSO-d6）δ11.08（s，1H），7.47（dd，J = 8.5,7.0Hz，1H），7.06-6.95（m，1H），6.59-6.44（m，1H）， 5.04（dd，J = 12.7,5.4Hz，1H），2.93-2.82（m，1H），2.64-2.45（m，2H），2.05-1.98（m，1H）; MS（ESI）计算值C 13 H 11 N 3 O 4 [M + H] + 274.08，实测值274.23。

44.4%

With iron; ammonium chloride In ethanol; water at 20℃;

136 g

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 3 h;

8.2 g

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In N,N-dimethyl-formamideInert atmosphere

216.7 g

at 105℃; for 5 h;

3.7 g

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In N,N-dimethyl acetamide at 30℃; for 6 h;

85 g

With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In N,N-dimethyl-formamide at 15 - 20℃;

参考文献：

2. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

产率

合成条件

实验参考步骤

90%

With ammonia; potassium carbonate; copper(II) oxide In acetonitrile at 50℃; for 6 h;

参考文献：

[1] Patent: CN108276380, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0019; 0021; 0022

3. 合成：19171-19-8

N/A

24666-56-6

19171-19-8

产率

合成条件

实验参考步骤

84%

With sodium acetate; acetic acid In acetonitrile at 80 - 85℃; for 8 h;

参考文献：

[1] Patent: CN107325075, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0019; 0020; 0021; 0022; 0023; 0024-0028

4. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

产率

合成条件

实验参考步骤

89%

at 100℃; for 3 h;

将化合物IV-1（1.0g，3.44mmol）在100℃下溶于15mL甲苯中，反应3.0小时。反应完成后，停止反应并将温度降至5℃。系统沉淀出黄色固体，过滤，用乙醇洗涤滤饼（10mL×3）并真空干燥，得到0.84g，89％的泊马度胺。

71.43%

for 2 h; Reflux; Green chemistry

将上述中间体12的甲醇溶液加热回流2小时。冷却后，收集沉淀物，得到所需产物（1），为黄色固体（9.11g，71.43％），99.56％（HPLC）。

参考文献：

[1] Patent: CN103724323, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0079-0081
[2] Synthetic Communications, 2016, vol. 46, # 16, p. 1343 - 1348

5. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

产率

合成条件

实验参考步骤

94%

at 75℃; for 2.70 h;

将化合物IV-3（1.0g，3.13mmol）在75℃下溶于65mL乙醇中2.7小时。反应完成后，停止加热，自然降至30℃，体系呈黄色固体沉淀，过滤，将乙腈洗涤滤饼（10mL×3）并真空干燥，得到pomalidomide 0.88g，94％。

参考文献：

[1] Patent: CN103724323, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0097-0099

6. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

产率

合成条件

实验参考步骤

87%

at 82℃; for 2.70 h;

将化合物IV-4（1.0g，3.19mmol）溶于82℃的40mL异丙醇中，反应2.7小时，反应完成，停止加热，自然降至30℃，体系呈黄色固体沉淀，过滤滤饼（10mL×3）并真空干燥，得到0.82g泊马度胺，87％。

参考文献：

[1] Patent: CN103724323, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0100-0102

7. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

产率

合成条件

实验参考步骤

96%

at 80℃; for 2.50 h;

将化合物IV-2（1.0g，3.28mmol）在80℃下溶于50mL乙腈中，反应2.5小时，反应完成后，停止加热，自然降至25℃，体系呈黄色固体沉淀，过滤，用四氢呋喃洗涤滤饼（10mL×3）并真空干燥，得到0.90g，96％的pomalidomide。

参考文献：

[1] Patent: CN103724323, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0091-0093

8. 合成：19171-19-8

24666-56-6

6946-22-1

19171-19-8

产率

合成条件

实验参考步骤

94%

Stage #1: for 0.25 h;
Stage #2: With triethylamine In water; acetonitrile at 15 - 87℃; for 49.0833 - 50.8333 h;

例14; 4-氨基-2-（2,6-二氧代-3-哌啶基）异吲哚-1,3-二酮的制备; 按照实施例13的方法类似地制备实施例14，只是不含乙酸; 三乙胺的量从4.6摩尔减少到3.2摩尔; 并且回流时间从约5小时增加到7小时至约47小时。发现反应混合物中4-氨基-2-（2,6-二氧代-3-哌啶基）异吲哚-1,3-二酮的量为94％。

92%

Stage #1: for 0.25 h;
Stage #2: With 1H-imidazole In water; acetonitrile at 15 - 87℃; for 7.08333 - 10.8333 h;

例15; 4-氨基-2-（2,6-二氧代-3-哌啶基）异吲哚-1,3-二酮的制备; 按照实施例13的方法类似地制备实施例15，不同之处在于不含乙酸，用9.2摩尔咪唑代替4.6摩尔三乙胺。发现反应混合物中4-氨基-2-（2,6-二氧代-3-哌啶基）异吲哚-1,3-二酮的量为92％

85%

Stage #1: With acetic acid In acetonitrile for 0.25 h;
Stage #2: With 1H-imidazole In water; acetonitrile at 15 - 87℃; for 7.08333 - 10.8333 h;

例16; 4-氨基-2-（2,6-二氧代-3-哌啶基）异吲哚-1,3-二酮的制备; 按照实施例13的方法类似地制备实施例16，不同的是用9.2摩尔咪唑代替4.6摩尔三乙胺。发现反应混合物中4-氨基-2-（2,6-二氧代-3-哌啶基）异吲哚-1,3-二酮的量为85％。

84%

Stage #1: With acetic acid In acetonitrile for 0.25 h;
Stage #2: With triethylamine In water; acetonitrile at 15 - 87℃; for 7.08333 - 10.8333 h;

例13; 4-氨基-2-（2,6-二氧代-3-哌啶基）异吲哚-1,3-二酮的制备;根据Scheme EA的3-氨基邻苯二甲酸盐酸盐（200g，0.92mol，来自Prosynth Ltd.，Suffolk，UK）的混合物，3-氨基戊二酰亚胺盐酸盐（159g，0.96mol，来自Evotec OAI，Hamburg，Germany），乙腈（将2.0L）和乙酸（577g，9.6mol，来自Fisher Scientifc）装入反应容器中。将混合物搅拌15分钟后，在30-35分钟内滴加三乙胺（465.0g，4.6mol，得自Aldrich，Milwaukee，WI），同时将反应温度保持在20-25℃。接着，反应将混合物再搅拌10-15分钟，然后在约85-87℃回流约5-7小时或直至过程中对照，即240nm处的HPLC AP，表明<3％的<2％氨基邻苯二甲酸保留在反应混合物中。在1-2小时内将反应混合物冷却至约20至25℃后，在约20至25℃下在15-30分钟内加入1.0L水。将所得混合物在约15至20°搅拌。 C.约20至30分钟，得到黄色固体沉淀，将其过滤，用去离子水（3.x.1.0L）和乙腈（2.x.500mL）洗涤，然后在约35至40℃下干燥。 °C在真空中至210.0g（84％）的恒重。

68.5%

With acetic acid; triethylamine In acetone at 80 - 85℃; for 6 h;

乙腈（100mL），乙酸（26.28mL，459.5mmol），三乙胺（31.85mL，229.8mmol），3-氨基邻苯二甲酸盐酸盐（10g，46.0mmol），氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐（7.68g，加入到反应烧瓶中，加热至80〜85°C回流，6h后反应完成，将反应溶液冷却至20〜25°C，缓慢加入纯化水，搅拌结晶2h，过滤后，将滤饼在60±5℃下减压干燥8小时，得到8.6g黑色固体，收率68.5％

参考文献：

[1] Patent: US2007/4920, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 13
[2] Patent: US2007/4920, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 13-14
[3] Patent: US2007/4920, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 14
[4] Patent: US2007/4920, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 13
[5] Patent: CN107325075, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0029; 0030; 0031

9. 合成：19171-19-8

N/A

530-62-1

19171-19-8

产率

合成条件

实验参考步骤

88%

Stage #1: at 40 - 45℃;
Stage #2: for 4.50 h; Heating / reflux

向装有机械搅拌器，冷凝器，氮气入口和加热套的圆底烧瓶中加入乙腈（42L）和N-（3-氨基邻苯二甲酰基） - 谷氨酰胺（2120g，7.28摩尔）的混合物。将混合物搅拌并加热至40-45℃后，加入1,1'-羰基二咪唑（1290g，7.95摩尔）。搅拌反应混合物并回流4.5小时。使用Waters Nova-Pak C18柱（3.9.x.150mm，粒径= 4微米，UV波长= 240nm，保留时间= 3.64分钟）和20/80的混合物通过HPLC监测反应进程。乙腈和0.1％体积的H3PO4水溶液作为洗脱液，流速为1mL / min。冷却至室温后，过滤反应混合物，得到黄色固体，随后用乙腈（6.5L）洗涤。将黄色固体风干，然后在真空烘箱中在60℃和<1mm的压力下干燥，得到1760g（88％）产物。使用Waters Nova-Pak C18柱（3.9.x.150mm，粒径= 4微米，UV波长= 240nm，保留时间= 3.64分钟）和20/80，通过HPLC发现产物纯度为99.57％。乙腈和0.1体积的H3PO4水溶液的混合物作为洗脱液，流速为1mL / min。 DMSO-d6中的产物通过1H NMR谱表征，显示以下化学位移（δ以ppm计）：11.10（s，1H），7.47（t，J = 7.9Hz，1H），7.03-6.99（dd，J） = 4.8和8.4Hz，2H），6.52（s，2H），5.09-5.02（dd，J = 5.3和12.4Hz，1H），2.96-2.82（m，1H），2.62-2.46（m，2H）， 2.07-2.00（m，1H）;通过13C NMR光谱显示以下化学位移（δ以ppm计）：172.82,170.11,168.57,167-37,146.71,135.46,131.99,121.70,110.97,108.52,48.47,30.97,22.14。发现产物的熔点为315.5-317.5℃。元素分析得到以下重量百分比的结果：C，56.98; H，3.86; N，15.35，与C13H11N3O4的计算值比较，重量百分比：57.14; H，4.06; N，15.38。

参考文献：

[1] Patent: US2007/155791, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 14-15

10. 合成：19171-19-8

340020-02-2

2353-44-8

19171-19-8

产率

合成条件

实验参考步骤

96.6%

With sodium acetate In acetonitrile for 4 h; Reflux

40.0g（170.8mmol）4-氨基-1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-羧酸乙酯，800cm 3乙腈，28.4g（342.0mmol）无水乙酸钠，28.1g将（170.7mmol）3-氨基哌啶-2,6-二酮测量到1000cm 3圆底烧瓶中，然后将以此方式获得的悬浮液加热至回流温度。在不变的温度下继续搅拌4小时。借助于真空将反应混合物在40℃下浓缩至约40cm 3。向浓缩的残余物中加入800cm 3蒸馏水，然后在室温下搅拌30分钟。（水也可以在较早阶段加入。）然后过滤结晶产物，用2×400cm 3蒸馏水洗涤，然后在50℃下真空干燥直至达到恒重。以此方式获得45.10g（96.6％）的标题产物。熔点。：314-315℃（分解）IR（KBr）：3481,3378,3248,1752,1703,1635,1362,1197cm 1. 1H NMR（DMSO-d6,400MHz）：δ= 11.10（b，1H ），7.47（m，1H），7.02（m，1H），7.00（m，1H），5.06（m，1H），2.89（m，1H），2.58（m，1H），2.56（m，1H），2.03（m，1H）ppm。 HPLC：Waters Acquity UPLC BEH C18; 2.1 x50毫米; 1.7微米; 0.5 mL / min; 225纳米; 10/90 CH 3 CN / 0.1％HClO 4（aq）; 1.38分钟（99.90％）。

参考文献：

[1] Patent: WO2017/134476, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 16

11. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

产率

合成条件

实验参考步骤

88%

With 1,1'-carbonyldiimidazole In acetonitrile at 40 - 45℃; for 4.50 h; Heating / reflux

例3; 4-氨基-2-（2,6-二氧代-3-哌啶基）异吲哚-1,3-二酮的制备;根据方案A，将乙腈（42L）和实施例2（2120g，7.28摩尔）的混合物加入到配备有机械搅拌器，冷凝器，氮气入口和加热套的圆底烧瓶中以形成溶液。当将溶液搅拌并加热至约40至45℃时，加入1,1'-羰基二咪唑（1290g，7.95摩尔）。搅拌反应混合物并回流4.5小时。使用Waters Nova-Pak C18柱（3.9.x.150mm，粒径= 4微米，UV波长= 240nm，保留时间= 3.64分钟）和乙腈和乙腈的洗脱液混合物通过HPLC监测反应进程。 0.1体积的H 3 PO 4水溶液，体积比为20:80，流速为1mL / min。冷却至室温后，过滤反应混合物，得到黄色固体，随后用乙腈（6.5L）洗涤。将黄色固体风干，然后在60℃和<1mm压力的真空烘箱中干燥，得到1760g（88％）产物。使用Waters Nova-Pak C18柱（3.9.x.150mm，粒径= 4微米，UV波长= 240nm，保留时间= 3.64分钟）和HPLC的洗脱液混合物，通过HPLC发现产物纯度为99.57％。乙腈和0.1％H3PO4水溶液，体积比为20:80，流速为1mL / min。 DMSO-d6中的产物通过1H NMR谱表征，显示以下化学位移（δ，ppm）：11.10（s，1H），7.47（t，J = 7.9Hz，1H），7.03-6.99（dd），J = 4.8和8.4Hz，2H），6.52（s，2H），5.09-5.02（dd，J = 5.3和12.4Hz，1H），2.96-2.82（m，1H），2.62-2.46 （m，2H），2.07-2.00（m，1H）;通过13C NMR谱显示下列化学位移（δ，ppm）：172.82,170.11,168.57,167-37,146.71,135.46,131.99,121.70,110.97,108.52,48.47,30.97,22.14。发现产物的熔点为315.5-317.5℃。元素分析得到以下重量百分比的结果：C，56.98; H，3.86; N，15.35，与C13H11N3O4的计算值比较，重量百分比：57.14; H，4.06; N，15.38。

参考文献：

[1] Patent: US2007/4920, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 11-12

12. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

参考文献：

[1] Patent: WO2017/121530, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 35-36

13. 合成：19171-19-8

24666-56-6

19171-19-8

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1999, vol. 9, # 11, p. 1625 - 1630
[2] Patent: CN103724323, 2016, B
[3] Patent: CN103724323, 2016, B
[4] Patent: CN103724323, 2016, B
[5] Patent: CN103724323, 2016, B

14. 合成：19171-19-8

641-70-3

19171-19-8

参考文献：

[1] Patent: US2013/143922, 2013, A1
[2] Synthetic Communications, 2016, vol. 46, # 16, p. 1343 - 1348
[3] Synthetic Communications, 2016, vol. 46, # 16, p. 1343 - 1348
[4] Patent: CN103724323, 2016, B
[5] Patent: CN103724323, 2016, B
[6] Patent: CN103724323, 2016, B
[7] Patent: CN103724323, 2016, B
[8] Patent: CN107365295, 2017, A
[9] ACS Chemical Biology, 2018, vol. 13, # 9, p. 2771 - 2782
[10] Bioorganic Chemistry, 2018, vol. 81, p. 536 - 544

15. 合成：19171-19-8

17395-99-2

31140-42-8

19171-19-8

参考文献：

[1] ChemMedChem, 2018, vol. 13, # 15, p. 1508 - 1512

16. 合成：19171-19-8

2650-64-8

19171-19-8

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1999, vol. 9, # 11, p. 1625 - 1630

17. 合成：19171-19-8

24666-55-5

19171-19-8

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1999, vol. 9, # 11, p. 1625 - 1630

18. 合成：19171-19-8

603-11-2

19171-19-8

参考文献：

[1] Synthetic Communications, 2016, vol. 46, # 16, p. 1343 - 1348
[2] Synthetic Communications, 2016, vol. 46, # 16, p. 1343 - 1348
[3] Patent: CN104402863, 2016, B
[4] Patent: WO2017/221261, 2017, A1

19. 合成：19171-19-8

19171-18-7

67-64-1

N/A

19171-19-8

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 3, p. 878 - 881

20. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

参考文献：

[1] Patent: CN103724323, 2016, B
[2] Patent: CN103724323, 2016, B
[3] Patent: CN103724323, 2016, B
[4] Patent: CN103724323, 2016, B

21. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

参考文献：

[1] Patent: US2013/143922, 2013, A1
[2] Bioorganic Chemistry, 2018, vol. 81, p. 536 - 544

22. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

参考文献：

[1] Patent: CN103724323, 2016, B

23. 合成：19171-19-8

N/A

19171-19-8

参考文献：

[1] Patent: CN103724323, 2016, B

24. 合成：19171-19-8

617-65-2

19171-19-8

参考文献：

[1] Patent: CN107365295, 2017, A

25. 合成：19171-19-8

18636-08-3

19171-19-8

参考文献：

[1] Patent: CN107365295, 2017, A

26. 合成：19171-19-8

85535-45-1

19171-19-8

参考文献：

[1] ChemMedChem, 2018, vol. 13, # 15, p. 1508 - 1512

27. 合成：19171-19-8

116-69-8

19171-19-8

参考文献：

[1] Patent: CN108276380, 2018, A

28. 合成：19171-19-8

31140-42-8

19171-19-8

参考文献：

[1] ACS Chemical Biology, 2018, vol. 13, # 9, p. 2771 - 2782

警告声明

一般
编码	说明
P101	如需求医，请随身携带产品容器或标签。
P102	切勿让儿童接触。
P103	使用前请看明标签。
预防
编码	说明
P201	使用前取得专用说明。
P202	在所有的安全预防措施被阅读和理解之前不要处理。
P210	远离热源、热表面、火花、明火和其他点火源。禁止吸烟。
P211	切勿喷洒在明火或其他点火源上。
P220	远离服装和其他可燃材料。
P221	采取任何预防措施，以避免与可燃物混合。
P222	不得与空气接触。
P223	由于其与水的剧烈反应和可能引起的火灾，远离任何与水接触的可能。
P230	保持湿润。
P231	用惰性气体处理。
P232	防潮。
P233	保持容器密闭。
P234	只能在原容器中存放。
P235	保持低温。
P240	搁置/结合容器和接收设备。
P241	使用防爆的电气/通风/照明等设备。
P242	只使用不产生火花的工具。
P243	采取防止静电放电的措施。
P244	阀门及紧固装置不得带有油脂或油剂。
P250	不得遭受研磨/冲击/摩擦等
P251	高压容器：切勿穿刺或焚烧，即使不再使用。
P260	不要吸入粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P261	避免吸入粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P262	严防进入眼中、接触皮肤或衣服。
P263	怀孕和哺乳期间避免接触。
P264	处理后要彻底清洗......
P265	处理后请将皮肤彻底洗净。
P270	使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271	只能在室外或通风良好处使用。
P272	受沾染的工作服不得带出工作场地。
P273	避免释放到环境中。
P280	戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P281	根据需要使用个人防护装备。
P282	戴防寒手套和防护面具或防护眼罩。
P283	穿防火或阻燃服装。
P284	佩戴呼吸防护装置。
P285	如果通风不足，请佩戴呼吸防护装置。
P231 + P232	在惰性气体下处理。防潮。
P235 + P410	保持凉爽。避免日晒。
响应
编码	说明
P301	如误吞咽：
P301 + P310	如误吞咽：立即呼叫解毒中心或医生。
P301 + P312	如误吞咽：如感觉不适，呼叫解毒中心或医生/医生。
P301 + P330 + P331	如误吞咽：漱口。不得诱导呕吐
P302	如皮肤沾染：
P302 + P334	如皮肤沾染：浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P302 + P350	如皮肤护理：用大量肥皂和水轻轻洗净。
P302 + P352	如皮肤沾染：用大量肥皂和水充分清洗。
P303	如皮肤(或头发)沾染：
P303 + P361 + P353	如皮肤（或头发）沾染：立即去除/脱掉所有沾染的衣服。用水/淋浴冲洗皮肤。
P304	如误吸入：
P304 + P312	如误吸入：如感觉不适，呼叫中毒急救中心/医生……
P304 + P340	如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P304 + P341	如果吸入：如果呼吸困难，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305	如进入眼睛：
P305 + P351 + P338	如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P306	如沾染衣服：
P306 + P360	如沾染衣服：立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤，然后脱掉衣服。
P307	如果暴露：
P307 + P311	如果暴露：呼叫解毒中心或医生/医生。
P308	如接触到或相关暴露：
P308 + P313	如接触到或相关暴露：求医/就诊。
P309	如果暴露或感觉不适：
P309 + P311	如果暴露或感觉不适：呼叫解毒中心或医生。
P310	立即呼叫中毒急救中心/医生/……
P311	呼叫中毒急救中心/医生/……
P312	如感觉不适，呼叫中毒急救中心/医生/……
P313	求医/就诊。
P314	如感觉不适，须求医/就诊。
P315	立即求医/就诊。
P320	紧急的具体治疗(见本标签上的……)。
P321	具体治疗(见本标签上的……)。
P322	具体措施(见本标签上的……)。
P330	漱口。
P331	不得引吐。
P332	如发生皮肤刺激：
P332 + P313	如发生皮肤刺激：求医/就诊。
P333	如发生皮肤刺激或皮疹：
P333 + P313	如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P334	浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P335	掸掉皮肤上的细小颗粒。
P335 + P334	刷掉皮肤上的松散颗粒。浸入凉水中/用湿绷带包裹。
P336	用微温水化解冻伤部位。不要搓擦患处。
P337	如长时间眼刺激：
P337 + P313	如眼刺激持续不退：求医/就诊。
P338	如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P340	将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P341	如果呼吸困难，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P342	如有呼吸系统病症：
P342 + P311	如出现呼吸系统病症：呼叫中毒急救中心/医生/……
P350	用大量肥皂和水轻轻洗净。
P351	用水小心冲洗几分钟。
P352	用水充分清洗/……
P353	用水清洗皮肤/淋浴。
P360	立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤，然后脱掉衣服。
P361	立即脱掉所有沾染的衣服。
P362	脱掉沾染的衣服。
P363	沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P370	火灾时：
P370 + P376	火灾时：如能保证安全，设法堵塞泄漏。
P370 + P378	火灾时：使用……灭火。
P370 + P380	如果发生火灾：疏散区域。
P370 + P380 + P375	火灾时：撤离现场。因有爆炸危险，须远距离灭火。
P371	在发生大火和大量泄漏的情况下：
P371 + P380 + P375	如发生大火和大量泄漏：撤离现场。因有爆炸危险，须远距离灭火。
P372	爆炸危险
P373	火烧到爆炸物时切勿救火。
P374	在合理的距离内采取正常预防措施进行灭火。
P375	因有爆炸危险，须远距离救火。
P376	如能保证安全，可设法堵塞泄漏。
P377	漏气着火：切勿灭火，除非能够安全地堵塞泄漏。
P378	使用……灭火。
P380	撤离现场。
P381	在安全的前提下，消除一切火源
P390	吸收溢出物，防止材料损坏。
P391	收集溢出物。
存储
编码	说明
P401	存放须遵照……
P402	存放于干燥处。
P402 + P404	存放在干燥的地方。存放在密闭容器中。
P403	存放于通风良好处。
P403 + P233	存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P403 + P235	存放在通风良好的地方。保持凉爽。
P404	存放于密闭的容器中。
P405	存放处须加锁。
P406	存放于耐腐蚀的容器中。
P407	堆垛或托盘之间应留有空隙。
P410	防日晒。
P410 + P403	避免阳光照射。存放在通风良好的地方。
P410 + P412	防日晒。不可暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P411	贮存温度不超过……
P411 + P235	贮存温度不高于……的环境下。保持凉爽。
P412	不要暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P413	温度不超过……时，贮存散货质量大于……
P420	单独存放。
P422	将内容存储在……
处理
编码	说明
P501	根据……来处置内装物/容器
P502	有关回收和循环使用情况，请咨询制造商或供应商

物理危险
编码	说明
H200	不稳定爆炸物
H201	爆炸物；整体爆炸危险
H202	爆炸物；严重迸射危险
H203	爆炸物；起火、爆炸或迸射危险
H204	起火或迸射危险
H205	遇火可能整体爆炸
H220	极其易燃气体
H221	易燃气体
H222	极其易燃气雾剂
H223	易燃气雾剂
H224	极其易燃液体和蒸气
H225	高度易燃液体和蒸气
H226	易燃液体和蒸气
H227	可燃液体
H228	易燃固体
H240	加热可能爆炸
H241	加热可能起火或爆炸
H242	加热可能起火
H250	暴露在空气中会自燃
H251	自热；可能燃烧
H252	数量大时自热；可能燃烧
H260	遇水会释放出可燃气体，可能会自燃
H261	遇水放出易燃气体
H270	可能导致或加剧燃烧；氧化剂
H271	可能引起燃烧或爆炸；强氧化剂
H272	可能加剧燃烧；氧化剂
H280	内装高压气体；遇热可能爆炸
H281	内装冷冻气体；可能造成低温灼伤或损伤
H290	可能腐蚀金属
健康危险
编码	说明
H300	吞咽致命
H301	吞咽中毒
H302	吞咽有害
H303	吞咽可能有害
H304	吞咽并进入呼吸道可能致命
H305	吞咽并进入呼吸道可能有害
H310	和皮肤接触致命
H311	和皮肤接触有毒
H312	和皮肤接触有害
H313	皮肤接触可能有害
H314	造成严重皮肤灼伤和眼损伤
H315	造成皮肤刺激
H316	造成轻微皮肤刺激
H317	可能导致皮肤过敏反应
H318	造成严重眼损伤
H319	造成严重眼刺激
H320	造成眼刺激
H330	吸入致命
H331	吸入有毒
H332	吸入有害
H333	吸入可能有害
H334	吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难
H335	可引起呼吸道刺激
H336	可引起昏睡或眩晕
H340	可能导致遗传性缺陷
H341	怀疑会导致遗传性缺陷
H350	可能致癌
H351	怀疑会致癌
H360	可能对生育能力或胎儿造成伤害
H361	怀疑对生育能力或胎儿造成伤害
H362	可能对母乳喂养的儿童造成伤害
H370	对器官造成损害
H371	可能对器官造成损害
H372	长期或重复接触会对器官造成伤害
H373	长期或重复接触可能对器官造成伤害
环境危险
编码	说明
H400	对水生生物毒性极大
H401	对水生生物有毒
H402	对水生生物有害
H410	对水生生物毒性极大并具有长期持续影响
H411	对水生生物有毒并具有长期持续影响
H412	对水生生物有害并具有长期持续影响
H413	可能对水生生物造成长期持续有害影响
H420	破坏高层大气中的臭氧，危害公共健康和环境

化学试剂多快好省

CAS号：19171-19-8

(请以英文为准,中文仅做参考)

4-Amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione , Pomalidomide

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Physicochemical Properties

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合成路线：*资料仅供科研用途参考，更多细节请参阅原文出处。

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