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吡唑哌啶 吡唑嘧啶 氨基吡唑羧酸酯 吡唑并嘧啶 哌啶嘧啶 苯氧基苯基

CAS号：1022150-11-3

CAS号1022150-11-3, 是吡唑类化合物, 分子量为486.56, 分子式C27H30N6O3, 标准纯度97%, 毕得医药(Bidepharm)提供1022150-11-3批次质检（如NMR, HPLC, GC）等检测报告。

(R)-3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯 (请以英文为准,中文仅做参考)

(R)-tert-Butyl 3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate

货号：BD560719 (R)-tert-Butyl 3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate 标准纯度：, 97%
1022150-11-3
1022150-11-3
1022150-11-3

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产品名称 : (R)-tert-Butyl 3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
中文名称 : (R)-3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯(请以英文为准,中文仅做参考)
CAS号 : 1022150-11-3
分子式 : C27H30N6O3
线性分子式 : -
分子量 : 486.57
MDL NO : MFCD28167899
沸点 : -
Pubchem ID : 59799012
InChIKey : NTSAEGNFPKKRLX-LJQANCHMSA-N

常用 :

SDS-BD560719

2D :

3D :

【用途一】

合成路线：*资料仅供科研用途参考，更多细节请参阅原文出处。

  • 合成路线-上游产品

1~33  ►

1. 合成：1022150-11-3

1276110-38-3

51067-38-0

1022150-11-3
产率 合成条件 实验步骤
64% With sodium carbonate In 1,4-dioxane; water at 90℃; for 24 h; Inert atmosphere 步骤4A（R）-3- [4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁酯（1g，2.25mmol， 1.00当量），（4-苯氧基苯基）硼酸（530mg，2.48mmol，1.10当量），碳酸钠（480mg，4.53mmol，2.01当量）和四（三苯基膦）钯（78mg，0.07mmol，0.03） 在氮气下，在90℃下搅拌4当二恶烷（60mL）和水（15mL）24小时。 将反应混合物冷却至室温，然后真空浓缩。 将残余物溶于500mL二氯甲烷中。 将所得溶液用200mL水洗涤，用无水硫酸钠干燥并真空浓缩。 残余物在硅胶柱上纯化，用二氯甲烷/甲醇（100/1）洗脱，得到700mg（64％）（R）-3- [4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-叔丁基酯] -pyrazolo [3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸酯，为黄色固体。
64% With tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0); sodium carbonate In 1,4-dioxane; water at 90℃; for 24 h; Inert atmosphere （R）-3- [4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁酯（1g，2.2.5mmol， 1.00当量），（4-苯氧基苯基）硼酸（530mg，2.48mmol，1.10当量），碳酸钠（480mg，4.53mmol，2.01当量）和四（三苯基膦）钯（78mg，0.07mmol，0.03当量） 将1,4-二恶烷（60mL）和水（15mL）在氮气下在90℃下搅拌24小时。 将反应混合物冷却至室温，然后真空浓缩。 将残余物溶于500mL二氯甲烷中。 将所得溶液用200mL水洗涤，用无水硫酸钠干燥并真空浓缩。 残余物在硅胶柱上纯化，用二氯甲烷甲醇（100/1）洗脱，得到700mg（64％）（R）叔丁基1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1。 - 羧酸盐，为黄色固体。
64% With tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0); sodium carbonate In 1,4-dioxane; water at 90℃; for 24 h; Inert atmosphere 步骤4. 3- [4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁酯（1g，2.25mmol，1.00当量）的混合物 ），（4-苯氧基苯基）硼酸（530毫克，2.48毫摩尔，1.10当量），碳酸钠（480毫克，4.53毫摩尔，2.01当量）和四（三苯基膦）钯（78毫克，0.07毫摩尔，0.03当量）在1 将4-二恶烷（60mL）和水（15mL）在氮气下在90℃下搅拌24小时。 将反应混合物冷却至室温，然后真空浓缩。 将残余物溶于500mL二氯甲烷中。 将所得溶液用200mL水洗涤，用无水硫酸钠干燥并真空浓缩。 残余物在硅胶柱上纯化，用二氯甲烷/甲醇（100/1）洗脱，得到700mg（64％）3- [4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-吡唑并[3]叔丁酯。 ，4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸酯，为黄色固体。
64% With tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0); sodium carbonate In 1,4-dioxane; water at 90℃; for 24 h; Inert atmosphere 步骤4 3- [4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁酯（1g，2.25mmol，1.00当量）的混合物 ，（4-苯氧基苯基）硼酸（530mg，2.48mmol，1.10当量），碳酸钠（480mg，4.53mmol，2.01当量）和四（三苯基膦）钯（78mg，0.07mmol，0.03当量）合1， 将4-二恶烷（60mL）和水（15mL）在氮气下在90℃下搅拌24小时。 将反应混合物冷却至室温，然后真空浓缩。 将残余物溶于500mL二氯甲烷中。 将所得溶液用200mL水洗涤，用无水硫酸钠干燥并真空浓缩。 残余物在硅胶柱上纯化，用二氯甲烷/甲醇（100/1）洗脱，得到700mg（64％）3- [4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-吡唑并[3]叔丁酯。 ，4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸酯，为黄色固体。
60% With (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride; sodium carbonate In 1,4-dioxane; water at 80℃; Inert atmosphere （R）-1-Boc-3-（4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基）哌啶（12.8G，29mmol），4-苯氧基苯硼酸（6.8） 加入g，32mmol），PdCl 2（dppf）（0.5g，0.69mmol），碳酸钠（6.1g，58mmol），1,4-二恶烷（160ml）和水（40ml），加热混合物 确认反应完成后，过滤，旋转干燥，加水，用乙酸乙酯萃取，干燥，用柱色谱法（8.5g，收率60％）纯化产物。

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参考文献：
[1] Patent: WO2012/158795, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 76
[2] Patent: WO2013/191965, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 156
[3] Patent: WO2014/22569, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 50
[4] Patent: US8673925, 2014, B1. Location in patent: Page/Page column 201
[5] Patent: CN106146511, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0150; 0151; 0152
[6] Patent: WO2016/151438, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 12-13

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2. 合成：1022150-11-3

330786-24-8

143900-44-1

1022150-11-3
产率 合成条件 实验步骤
88.1% With di-isopropyl azodicarboxylate; triphenylphosphine In ethyl acetate at 10 - 30℃; Darkness; Industrial scale 将600g（S） - 叔丁氧基羰基-3-羟基哌啶，780g三苯基膦和3L乙酸乙酯加入到反应烧瓶中并搅拌澄清。澄清后，加入300g 4-氨基-3-（4-苯氧基苯基） ）-1H-吡啶并（3,4-d）继续搅拌10~30min，黑暗，温度控制在10~15℃，在偶氮二甲酸二异丙酯的条件下开始下降，加完后，温度升至25℃。 ~30°C，反应搅拌3〜4h;停止反应，冷却至0°C，开始滴加lllOmL浓HCl，加完后，升温至室温，搅拌反应3〜4h;停止反应，加入3L纯净水搅拌，然后分别加入1.8L氯仿萃取5次，1.8L乙酸乙酯萃取2次，萃取后，加入1.2L乙酸乙酯，冷却至0°C，开始滴加25％NaOH溶液，调节pH值至8〜9，沉淀出大量固体，搅拌结晶，结晶结束，离心剔除，滤饼用少量乙酸乙酯洗涤，得到滤饼55〜60°C真空下，真空度-0.080MPa〜-0.0OMPa，中间体I336.3g，收率88.1％。
72%
Stage #1: With di-isopropyl azodicarboxylate; triphenylphosphine In tetrahydrofuran at 0 - 5℃; for 0.17 h; Inert atmosphere
Stage #2: at 0 - 20℃; for 5 h; Inert atmosphere		 在氮保护下，将Ph3P（29.0g，112mmol，1.25当量），（3S） - 羟基-1-叔丁氧基羰基哌啶（18.0g，89.3mmol，1.0当量）溶于150ml四氢呋喃中，冷却至0℃，对照温度不超过5°C，在20-30分钟内加入DIAD（25.1g，125mmol，1.4eq）的四氢呋喃（40ml）溶液，加入黄色溶液继续搅拌10min。然后在0~5°加入加入C 4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶（28.1g，93.9mmol，1.05当量）的四氢呋喃（150ml）溶液，在室温下搅拌混合物持续5小时。加水3.2ml，温热至50-60℃30分钟，然后加入氯化镁（27.0g，280mmol，2.5当量），回流搅拌2.5小时，冷却至0℃，过滤，用四氢呋喃洗涤（通过旋转蒸发除去溶剂，除去50ml×2）。残留的油状物质用乙酸乙酯（300ml）打浆，加入正己烷（50ml），过滤，残余物用乙酸乙酯洗涤（ 30毫升×2）。滤液用水（100ml×2），饱和盐水（150ml）洗涤，用无水硫酸钠洗涤，滤液用旋转蒸发溶剂除去，残留物Ph3PO含量：5.6wt％，然后加入异丙醇（40ml）在残留物中以50-60℃搅拌，冷却结晶，过滤少量冷异丙醇并真空干燥，得到28.1g产物（产率72重量％，淡黄色固体），Ph3PO含量：0.8重量％。
69% With di-isopropyl azodicarboxylate; triphenylphosphine In tetrahydrofuran at 20℃; for 1.05 - 1.08333 h; Heating / reflux 向1-boc-3-（S） - 羟基哌啶（3.98g，19.8mmol）和三苯基膦（5.19g，19.8mmol）的THF（150ml）溶液中加入DIAD（3.9ml，19.8mmol）。 将黄色溶液搅拌1分钟，然后加入中间体2（4.0g，13.2mmol）并用加热枪加热反应（3-5分钟）直至固体溶解。 在室温下搅拌1小时后，除去溶剂，将得到的棕色油状物进行快速色谱（30％，然后50％THF /己烷），得到4.45g（69％）中间体3（存在痕量的三苯基氧化膦）， 浅棕色泡沫。
38% With di-isopropyl azodicarboxylate; triphenylphosphine In tetrahydrofuran at 20℃; 实施例1.（R）-1 - （'3-（4-氨基-3 - （'4-苯氧基苯基）-1H-吡唑并[3ad]嘧啶-1-基哌啶-1-基）丙-2-的合成方案5.化合物122的制备35 36化合物122 [96]步骤1. 3-Iodo-1H-吡唑并[3,4-b]嘧啶 - 化合物122的制备将4-胺（31）.1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺，30（5.0g，37mmol，1当量）悬浮于DMF（100mL）和N-碘代琥珀酰亚胺（IS）中（加入10.7g，45mmol，1.2当量）。将反应混合物在80℃加热2小时。将反应冷却至室温，然后冷却至0℃，并通过逐滴加入水淬灭（200℃）。通过过滤收集所得固体，用水和冷乙醇洗涤，并在真空烘箱中干燥，得到31（8.1g，84％产率），为米色固体。[97]步骤2.苯氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-]嘧啶-4-胺（33）。化合物31（4.0g，15.3mmol，1当量），硼酸32（6.56g，30.7mmol，2当量）和磷酸三钾一水合物（10.56） G，将45.9mmol，3当量）溶于二恶烷（50mL）和水（20mL）中。将混合物用氮气鼓泡20分钟并加入四（三苯基膦）钯（2.70g，2.3mmol，0.15当量）。将混合物用氮气鼓泡另外5分钟，然后加热回流24小时。将反应冷却至室温并搅拌过夜，得到米色沉淀。将反应混合物用水（50mL）稀释，过滤收集固体。将粗产物用甲醇（150mL）研磨，得到3.9g 85％纯产物。通过用乙酸乙酯（100mL）研磨进一步改善纯度，得到33（3.6g，77％收率，90％纯度），为米色固体。步骤3.（3-（4-氨基-3-（4-苯氧基苯基-1H-吡唑并）-3-化合物33（1.80g，5.9mmol，1当量），保护的哌啶，34（1.43）将g，7.1mmol，1.2当量），三苯基膦（2.33g，8.9mmol，1.5当量）和偶氮二甲酸二异丙酯（1.80g，8.9mmol，1.5当量）溶解在THF（200mL）中并在室温下搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯（200mL）稀释，用饱和碳酸氢钠水溶液（1×300mL）和盐水（1×300mL）洗涤，有机层用硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩。将粗物质吸附在硅胶上，用Analogix自动色谱系统纯化，用0-8％甲醇的二氯甲烷溶液洗脱，将含有产物的所有级分合并，用上述条件进行再色谱分离，得到35（1.1g，38％收率）， [99]步骤4.（7？V3-（4-苯氧基苯-1） - （哌啶-3-νΠ-1 // - 吡唑并[A] - 白色泡沫。 dlpyrimidin-4-amine hydrochloride（36）。将化合物35（700mg，1.48mmol，1当量）溶解在二恶烷（8mL）中。加入氯化氢的二恶烷溶液（4mL 4N的二恶烷溶液，16mmol，10.7当量），将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用乙醚（20mL）稀释，并在氮气流下通过过滤收集所得固体。将产物在真空烘箱中进一步干燥，得到36（550mg，88％收率），为灰白色固体。 [100]步骤5.（_） - 1-（3-（4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-吡唑基-3,4-（亚嘧啶-1-基哌啶-1-基）丙-2-烯-2,3,3-酮-1-酮（化合物122）。[101] A）将DMF（0.003mL，0.03mmol，0.02当量）加入市售的丙烯酸-d4（126mg，1.66mmol，1当量，99原子％D），然后是草酰氯（0.16mL，1.83mmol，1.1当量）。将混合物搅拌30分钟，此时所有气体逸出停止。使用得到的丙烯酰基-d3氯化物（37） B）在20mL小瓶中，将三乙胺（0.46mL，3.18mmol，3当量）加入到36（450mg，1.06mmol，1当量）在二氯甲烷（10mL）中的悬浮液中。将反应搅拌15分钟，得到澄清溶液。然后加入丙烯酰基-d3氯化物（37）（0.10mL，1.17mmol，1.1当量，上面制备）并将反应在室温下搅拌2小时。将反应混合物用二氯甲烷（50mL）稀释，并用5％柠檬酸（50mL）洗涤。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。使用Analogix自动色谱系统纯化粗物质，用0-8％甲醇的二氯甲烷溶液洗脱。合并含有产物的所有级分并浓缩，得到无色薄膜，将其溶于苯/甲醇（5mL）中并冻干，得到化合物122（170mg，36％收率，[M + H] + = 444.3），为白色粉末。 。
0.3 g
Stage #1: With di-isopropyl azodicarboxylate; triphenylphosphine In tetrahydrofuran
Stage #2: at 20℃; 		将二异丙基偶氮二羧酸酯（DAID，1.2ml）加入到1-叔丁氧基羰基-3-（S） - 羟基哌啶（1.0g）和三苯基膦（2.59g）的四氢呋喃（50.0ml）溶液中。向所得黄色溶液中加入3-（对苯氧基苯基）-1,2,5,7-四氮杂-1H-茚-4-基胺（1.0g）。加入并加热至溶解，并在室温下搅拌过夜。过滤反应混合物，真空蒸馏除去溶剂，得到油状残余物，将其通过硅胶快速色谱法（30-50％乙酸乙酯/己烷）进一步纯化，得到0.3g（0.3w / w）叔 - 丁氧基羰基 - （1S）-1 - [（3R）-3-哌啶基] -3-（对苯氧基苯基）-1,2,5,7-四氮杂-1H-茚-4-基胺，为浅棕色固体。将所得固体溶于二氯甲烷（5ml）中，并向其中加入三氟乙酸（0.6ml）。反应完成后，将水加入到反应物料中，然后加入甲基叔丁基醚（20.0ml）。分离各层，水层用碳酸钾碱化，用二氯甲烷（15.0ml×2）萃取。有机层用硫酸钠干燥，过滤并蒸发，得到0.2g（0.6w / w）标题化合物，为浅黄色油状物。

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参考文献：
[1] Patent: CN106995446, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0044-0046
[2] Patent: CN106967071, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0019
[3] Patent: US2008/214501, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 12
[4] Organic and Biomolecular Chemistry, 2015, vol. 13, # 18, p. 5147 - 5157
[5] Patent: WO2014/22390, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 95; 98
[6] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 24, p. 9625 - 9638
[7] Patent: CN105481862, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0166; 0167; 0170
[8] Patent: WO2017/163257, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 19
[9] Patent: CN106008526, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0016; 0063; 0064; 0065
[10] Patent: CN107759602, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0231; 0236-0237

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3. 合成：1022150-11-3

940890-90-4

330786-24-8

1022150-11-3
产率 合成条件 实验步骤
80%
Stage #1: With potassium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 21 - 22℃; for 2 h;
Stage #2: at 80℃; for 14 h; 		将中间体1（5g）溶于无水DMF（50mL）中，并加入碳酸钾（8.8g）。 将悬浮液在环境温度下搅拌2小时。 滴加溶解在DMF（10mL）中的中间体2（9g）后，将反应混合物在80℃加热14小时。 分离有机层，水层用EtOAc（3×20mL）萃取。 合并有机层，用Na 2 SO 4干燥。 在减压下蒸发溶剂并重结晶得到6.3g（80％）叔丁基 - （3R）-3- [4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基] 哌啶-1-羧酸盐。
70% With dmap; caesium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 90℃; for 8 h; 将3-（4-苯氧基苯基）1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺（1.14g，3.76mmol）溶于DMF（30mL）中，然后加入反应溶液（S）-t- 3 - （（甲基磺酰基）氧基）哌啶-1-羧酸丁酯（4.2g，15.04mmol），碳酸铯（0.64mL，8.21mmol），4-二甲基氨基吡啶吡啶（3.67g，11.28mmol）。 在90℃下搅拌8小时，反应完成，在DMF减压下蒸馏，用二氯甲烷（150mL×3），盐水（60mL）萃取，用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂， 粗产物用硅胶柱分离纯化分离（二氯甲烷/甲醇（V / V）= 40/1），得到产物（1.28g，70％）。
参考文献：
[1] Patent: WO2017/137446, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 15; 18; 19
[2] Patent: CN105399756, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0155; 0173-0174

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胺

货号: BD627573

CAS号: 1616415-40-7

相似度: 77.7%

货号: BD267136

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相似度: 74.02%

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CAS号: 330786-24-8

相似度: 74.02%

货号: BD02542411

CAS号: 330786-24-8

相似度: 74.02%

货号: BD607287

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相似度: 69.44%

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相似度: 62.81%

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相似度: 59.64%

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CAS号: 571188-82-4

相似度: 59.64%

酰胺

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相似度: 77.7%

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醚

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相似度: 55.49%

合成路线

1. 合成：1022150-11-3

1276110-38-3

51067-38-0

1022150-11-3
产率 合成条件 实验参考步骤
64% With sodium carbonate In 1,4-dioxane; water at 90℃; for 24 h; Inert atmosphere 步骤4A（R）-3- [4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁酯（1g，2.25mmol， 1.00当量），（4-苯氧基苯基）硼酸（530mg，2.48mmol，1.10当量），碳酸钠（480mg，4.53mmol，2.01当量）和四（三苯基膦）钯（78mg，0.07mmol，0.03） 在氮气下，在90℃下搅拌4当二恶烷（60mL）和水（15mL）24小时。 将反应混合物冷却至室温，然后真空浓缩。 将残余物溶于500mL二氯甲烷中。 将所得溶液用200mL水洗涤，用无水硫酸钠干燥并真空浓缩。 残余物在硅胶柱上纯化，用二氯甲烷/甲醇（100/1）洗脱，得到700mg（64％）（R）-3- [4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-叔丁基酯] -pyrazolo [3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸酯，为黄色固体。
64% With tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0); sodium carbonate In 1,4-dioxane; water at 90℃; for 24 h; Inert atmosphere （R）-3- [4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁酯（1g，2.2.5mmol， 1.00当量），（4-苯氧基苯基）硼酸（530mg，2.48mmol，1.10当量），碳酸钠（480mg，4.53mmol，2.01当量）和四（三苯基膦）钯（78mg，0.07mmol，0.03当量） 将1,4-二恶烷（60mL）和水（15mL）在氮气下在90℃下搅拌24小时。 将反应混合物冷却至室温，然后真空浓缩。 将残余物溶于500mL二氯甲烷中。 将所得溶液用200mL水洗涤，用无水硫酸钠干燥并真空浓缩。 残余物在硅胶柱上纯化，用二氯甲烷甲醇（100/1）洗脱，得到700mg（64％）（R）叔丁基1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1。 - 羧酸盐，为黄色固体。
64% With tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0); sodium carbonate In 1,4-dioxane; water at 90℃; for 24 h; Inert atmosphere 步骤4. 3- [4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁酯（1g，2.25mmol，1.00当量）的混合物 ），（4-苯氧基苯基）硼酸（530毫克，2.48毫摩尔，1.10当量），碳酸钠（480毫克，4.53毫摩尔，2.01当量）和四（三苯基膦）钯（78毫克，0.07毫摩尔，0.03当量）在1 将4-二恶烷（60mL）和水（15mL）在氮气下在90℃下搅拌24小时。 将反应混合物冷却至室温，然后真空浓缩。 将残余物溶于500mL二氯甲烷中。 将所得溶液用200mL水洗涤，用无水硫酸钠干燥并真空浓缩。 残余物在硅胶柱上纯化，用二氯甲烷/甲醇（100/1）洗脱，得到700mg（64％）3- [4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-吡唑并[3]叔丁酯。 ，4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸酯，为黄色固体。
64% With tetrakis(triphenylphosphine) palladium(0); sodium carbonate In 1,4-dioxane; water at 90℃; for 24 h; Inert atmosphere 步骤4 3- [4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁酯（1g，2.25mmol，1.00当量）的混合物 ，（4-苯氧基苯基）硼酸（530mg，2.48mmol，1.10当量），碳酸钠（480mg，4.53mmol，2.01当量）和四（三苯基膦）钯（78mg，0.07mmol，0.03当量）合1， 将4-二恶烷（60mL）和水（15mL）在氮气下在90℃下搅拌24小时。 将反应混合物冷却至室温，然后真空浓缩。 将残余物溶于500mL二氯甲烷中。 将所得溶液用200mL水洗涤，用无水硫酸钠干燥并真空浓缩。 残余物在硅胶柱上纯化，用二氯甲烷/甲醇（100/1）洗脱，得到700mg（64％）3- [4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-吡唑并[3]叔丁酯。 ，4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸酯，为黄色固体。
60% With (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride; sodium carbonate In 1,4-dioxane; water at 80℃; Inert atmosphere （R）-1-Boc-3-（4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基）哌啶（12.8G，29mmol），4-苯氧基苯硼酸（6.8） 加入g，32mmol），PdCl 2（dppf）（0.5g，0.69mmol），碳酸钠（6.1g，58mmol），1,4-二恶烷（160ml）和水（40ml），加热混合物 确认反应完成后，过滤，旋转干燥，加水，用乙酸乙酯萃取，干燥，用柱色谱法（8.5g，收率60％）纯化产物。

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参考文献：
[1] Patent: WO2012/158795, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 76
[2] Patent: WO2013/191965, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 156
[3] Patent: WO2014/22569, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 50
[4] Patent: US8673925, 2014, B1. Location in patent: Page/Page column 201
[5] Patent: CN106146511, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0150; 0151; 0152
[6] Patent: WO2016/151438, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 12-13

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2. 合成：1022150-11-3

330786-24-8

143900-44-1

1022150-11-3
产率 合成条件 实验参考步骤
88.1% With di-isopropyl azodicarboxylate; triphenylphosphine In ethyl acetate at 10 - 30℃; Darkness; Industrial scale 将600g（S） - 叔丁氧基羰基-3-羟基哌啶，780g三苯基膦和3L乙酸乙酯加入到反应烧瓶中并搅拌澄清。澄清后，加入300g 4-氨基-3-（4-苯氧基苯基） ）-1H-吡啶并（3,4-d）继续搅拌10~30min，黑暗，温度控制在10~15℃，在偶氮二甲酸二异丙酯的条件下开始下降，加完后，温度升至25℃。 ~30°C，反应搅拌3〜4h;停止反应，冷却至0°C，开始滴加lllOmL浓HCl，加完后，升温至室温，搅拌反应3〜4h;停止反应，加入3L纯净水搅拌，然后分别加入1.8L氯仿萃取5次，1.8L乙酸乙酯萃取2次，萃取后，加入1.2L乙酸乙酯，冷却至0°C，开始滴加25％NaOH溶液，调节pH值至8〜9，沉淀出大量固体，搅拌结晶，结晶结束，离心剔除，滤饼用少量乙酸乙酯洗涤，得到滤饼55〜60°C真空下，真空度-0.080MPa〜-0.0OMPa，中间体I336.3g，收率88.1％。
72%
Stage #1: With di-isopropyl azodicarboxylate; triphenylphosphine In tetrahydrofuran at 0 - 5℃; for 0.17 h; Inert atmosphere
Stage #2: at 0 - 20℃; for 5 h; Inert atmosphere		 在氮保护下，将Ph3P（29.0g，112mmol，1.25当量），（3S） - 羟基-1-叔丁氧基羰基哌啶（18.0g，89.3mmol，1.0当量）溶于150ml四氢呋喃中，冷却至0℃，对照温度不超过5°C，在20-30分钟内加入DIAD（25.1g，125mmol，1.4eq）的四氢呋喃（40ml）溶液，加入黄色溶液继续搅拌10min。然后在0~5°加入加入C 4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶（28.1g，93.9mmol，1.05当量）的四氢呋喃（150ml）溶液，在室温下搅拌混合物持续5小时。加水3.2ml，温热至50-60℃30分钟，然后加入氯化镁（27.0g，280mmol，2.5当量），回流搅拌2.5小时，冷却至0℃，过滤，用四氢呋喃洗涤（通过旋转蒸发除去溶剂，除去50ml×2）。残留的油状物质用乙酸乙酯（300ml）打浆，加入正己烷（50ml），过滤，残余物用乙酸乙酯洗涤（ 30毫升×2）。滤液用水（100ml×2），饱和盐水（150ml）洗涤，用无水硫酸钠洗涤，滤液用旋转蒸发溶剂除去，残留物Ph3PO含量：5.6wt％，然后加入异丙醇（40ml）在残留物中以50-60℃搅拌，冷却结晶，过滤少量冷异丙醇并真空干燥，得到28.1g产物（产率72重量％，淡黄色固体），Ph3PO含量：0.8重量％。
69% With di-isopropyl azodicarboxylate; triphenylphosphine In tetrahydrofuran at 20℃; for 1.05 - 1.08333 h; Heating / reflux 向1-boc-3-（S） - 羟基哌啶（3.98g，19.8mmol）和三苯基膦（5.19g，19.8mmol）的THF（150ml）溶液中加入DIAD（3.9ml，19.8mmol）。 将黄色溶液搅拌1分钟，然后加入中间体2（4.0g，13.2mmol）并用加热枪加热反应（3-5分钟）直至固体溶解。 在室温下搅拌1小时后，除去溶剂，将得到的棕色油状物进行快速色谱（30％，然后50％THF /己烷），得到4.45g（69％）中间体3（存在痕量的三苯基氧化膦）， 浅棕色泡沫。
38% With di-isopropyl azodicarboxylate; triphenylphosphine In tetrahydrofuran at 20℃; 实施例1.（R）-1 - （'3-（4-氨基-3 - （'4-苯氧基苯基）-1H-吡唑并[3ad]嘧啶-1-基哌啶-1-基）丙-2-的合成方案5.化合物122的制备35 36化合物122 [96]步骤1. 3-Iodo-1H-吡唑并[3,4-b]嘧啶 - 化合物122的制备将4-胺（31）.1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺，30（5.0g，37mmol，1当量）悬浮于DMF（100mL）和N-碘代琥珀酰亚胺（IS）中（加入10.7g，45mmol，1.2当量）。将反应混合物在80℃加热2小时。将反应冷却至室温，然后冷却至0℃，并通过逐滴加入水淬灭（200℃）。通过过滤收集所得固体，用水和冷乙醇洗涤，并在真空烘箱中干燥，得到31（8.1g，84％产率），为米色固体。[97]步骤2.苯氧基苯基-1H-吡唑并[3,4-]嘧啶-4-胺（33）。化合物31（4.0g，15.3mmol，1当量），硼酸32（6.56g，30.7mmol，2当量）和磷酸三钾一水合物（10.56） G，将45.9mmol，3当量）溶于二恶烷（50mL）和水（20mL）中。将混合物用氮气鼓泡20分钟并加入四（三苯基膦）钯（2.70g，2.3mmol，0.15当量）。将混合物用氮气鼓泡另外5分钟，然后加热回流24小时。将反应冷却至室温并搅拌过夜，得到米色沉淀。将反应混合物用水（50mL）稀释，过滤收集固体。将粗产物用甲醇（150mL）研磨，得到3.9g 85％纯产物。通过用乙酸乙酯（100mL）研磨进一步改善纯度，得到33（3.6g，77％收率，90％纯度），为米色固体。步骤3.（3-（4-氨基-3-（4-苯氧基苯基-1H-吡唑并）-3-化合物33（1.80g，5.9mmol，1当量），保护的哌啶，34（1.43）将g，7.1mmol，1.2当量），三苯基膦（2.33g，8.9mmol，1.5当量）和偶氮二甲酸二异丙酯（1.80g，8.9mmol，1.5当量）溶解在THF（200mL）中并在室温下搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯（200mL）稀释，用饱和碳酸氢钠水溶液（1×300mL）和盐水（1×300mL）洗涤，有机层用硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩。将粗物质吸附在硅胶上，用Analogix自动色谱系统纯化，用0-8％甲醇的二氯甲烷溶液洗脱，将含有产物的所有级分合并，用上述条件进行再色谱分离，得到35（1.1g，38％收率）， [99]步骤4.（7？V3-（4-苯氧基苯-1） - （哌啶-3-νΠ-1 // - 吡唑并[A] - 白色泡沫。 dlpyrimidin-4-amine hydrochloride（36）。将化合物35（700mg，1.48mmol，1当量）溶解在二恶烷（8mL）中。加入氯化氢的二恶烷溶液（4mL 4N的二恶烷溶液，16mmol，10.7当量），将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用乙醚（20mL）稀释，并在氮气流下通过过滤收集所得固体。将产物在真空烘箱中进一步干燥，得到36（550mg，88％收率），为灰白色固体。 [100]步骤5.（_） - 1-（3-（4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-吡唑基-3,4-（亚嘧啶-1-基哌啶-1-基）丙-2-烯-2,3,3-酮-1-酮（化合物122）。[101] A）将DMF（0.003mL，0.03mmol，0.02当量）加入市售的丙烯酸-d4（126mg，1.66mmol，1当量，99原子％D），然后是草酰氯（0.16mL，1.83mmol，1.1当量）。将混合物搅拌30分钟，此时所有气体逸出停止。使用得到的丙烯酰基-d3氯化物（37） B）在20mL小瓶中，将三乙胺（0.46mL，3.18mmol，3当量）加入到36（450mg，1.06mmol，1当量）在二氯甲烷（10mL）中的悬浮液中。将反应搅拌15分钟，得到澄清溶液。然后加入丙烯酰基-d3氯化物（37）（0.10mL，1.17mmol，1.1当量，上面制备）并将反应在室温下搅拌2小时。将反应混合物用二氯甲烷（50mL）稀释，并用5％柠檬酸（50mL）洗涤。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并减压浓缩。使用Analogix自动色谱系统纯化粗物质，用0-8％甲醇的二氯甲烷溶液洗脱。合并含有产物的所有级分并浓缩，得到无色薄膜，将其溶于苯/甲醇（5mL）中并冻干，得到化合物122（170mg，36％收率，[M + H] + = 444.3），为白色粉末。 。
0.3 g
Stage #1: With di-isopropyl azodicarboxylate; triphenylphosphine In tetrahydrofuran
Stage #2: at 20℃; 		将二异丙基偶氮二羧酸酯（DAID，1.2ml）加入到1-叔丁氧基羰基-3-（S） - 羟基哌啶（1.0g）和三苯基膦（2.59g）的四氢呋喃（50.0ml）溶液中。向所得黄色溶液中加入3-（对苯氧基苯基）-1,2,5,7-四氮杂-1H-茚-4-基胺（1.0g）。加入并加热至溶解，并在室温下搅拌过夜。过滤反应混合物，真空蒸馏除去溶剂，得到油状残余物，将其通过硅胶快速色谱法（30-50％乙酸乙酯/己烷）进一步纯化，得到0.3g（0.3w / w）叔 - 丁氧基羰基 - （1S）-1 - [（3R）-3-哌啶基] -3-（对苯氧基苯基）-1,2,5,7-四氮杂-1H-茚-4-基胺，为浅棕色固体。将所得固体溶于二氯甲烷（5ml）中，并向其中加入三氟乙酸（0.6ml）。反应完成后，将水加入到反应物料中，然后加入甲基叔丁基醚（20.0ml）。分离各层，水层用碳酸钾碱化，用二氯甲烷（15.0ml×2）萃取。有机层用硫酸钠干燥，过滤并蒸发，得到0.2g（0.6w / w）标题化合物，为浅黄色油状物。

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参考文献：
[1] Patent: CN106995446, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0044-0046
[2] Patent: CN106967071, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0019
[3] Patent: US2008/214501, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 12
[4] Organic and Biomolecular Chemistry, 2015, vol. 13, # 18, p. 5147 - 5157
[5] Patent: WO2014/22390, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 95; 98
[6] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 24, p. 9625 - 9638
[7] Patent: CN105481862, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0166; 0167; 0170
[8] Patent: WO2017/163257, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 19
[9] Patent: CN106008526, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0016; 0063; 0064; 0065
[10] Patent: CN107759602, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0231; 0236-0237

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3. 合成：1022150-11-3

940890-90-4

330786-24-8

1022150-11-3
产率 合成条件 实验参考步骤
80%
Stage #1: With potassium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 21 - 22℃; for 2 h;
Stage #2: at 80℃; for 14 h; 		将中间体1（5g）溶于无水DMF（50mL）中，并加入碳酸钾（8.8g）。 将悬浮液在环境温度下搅拌2小时。 滴加溶解在DMF（10mL）中的中间体2（9g）后，将反应混合物在80℃加热14小时。 分离有机层，水层用EtOAc（3×20mL）萃取。 合并有机层，用Na 2 SO 4干燥。 在减压下蒸发溶剂并重结晶得到6.3g（80％）叔丁基 - （3R）-3- [4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基] 哌啶-1-羧酸盐。
70% With dmap; caesium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 90℃; for 8 h; 将3-（4-苯氧基苯基）1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺（1.14g，3.76mmol）溶于DMF（30mL）中，然后加入反应溶液（S）-t- 3 - （（甲基磺酰基）氧基）哌啶-1-羧酸丁酯（4.2g，15.04mmol），碳酸铯（0.64mL，8.21mmol），4-二甲基氨基吡啶吡啶（3.67g，11.28mmol）。 在90℃下搅拌8小时，反应完成，在DMF减压下蒸馏，用二氯甲烷（150mL×3），盐水（60mL）萃取，用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂， 粗产物用硅胶柱分离纯化分离（二氯甲烷/甲醇（V / V）= 40/1），得到产物（1.28g，70％）。
参考文献：
[1] Patent: WO2017/137446, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 15; 18; 19
[2] Patent: CN105399756, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0155; 0173-0174
4. 合成：1022150-11-3

330786-24-8

N/A

1022150-11-3
产率 合成条件 实验参考步骤
82% With caesium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 100℃; for 12 h; 将化合物2g（6.6mmol）的式8和1.4g（6.6mmol）叔丁基-3S-氯 - 哌啶-1-AEster，4.6g碳酸铯溶于30mlDMF中，加热至100℃，保持12小时。 将反应混合物倒入150ml水中并用乙酸乙酯萃取，将有机相干燥并浓缩，得到浅黄色固体2.63g，收率82％。
参考文献：
[1] Patent: CN105622613, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0109; 0198; 0199; 0200; 0201; 0202; 0203
5. 合成：1022150-11-3

101-55-3

N/A

1022150-11-3
产率 合成条件 实验参考步骤
66% With 1,10-Phenanthroline; palladium diacetate; potassium carbonate In N,N-dimethyl acetamide at 150℃; for 16 h; Sealed tube; Inert atmosphere 化合物（III）（Pgi = Boc，Pg2 = H）（636mg，2.00mmol），Pd（OAc）2（44mg，0.20mmol），1,10-菲咯啉（36mg，0.20mmol）的混合物， 将K 2 CO 3（304mg，2.20mmol），1-溴-4-苯氧基苯（548mg，2.20mmol）和N，N-二甲基乙酰胺（DMA）（10ml）在密封管中在氩气氛下在150℃下加热至 剧烈搅拌16小时。与实施例1中所述类似地分离和纯化产物（III）。产量642mg（66％），粘稠的淡黄色油状物。 所得化合物（III）的分析数据相当于实施例1中得到的产物的分析数据。
参考文献：
[1] Patent: WO2017/39425, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 6; 7
6. 合成：1022150-11-3

101-55-3

1276110-38-3

1022150-11-3
产率 合成条件 实验参考步骤
70%
Stage #1: With palladium dichloro <1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene>; potassium acetate In 1,4-dioxane at 100℃; for 5 h;
Stage #2: at 100℃; for 22 h; 		将4-溴二苯醚（X = Br）（3.74g，15mmol）溶于1,4-二恶烷（50ml）中加入频哪醇二硼酸盐（4.52g，18mmol），乙酸钾（1.78g，18mmol）。 然后，催化剂[1,1'-双（二苯基膦）二茂铁]二氯化钯[Pd（dppf）2Cl2]（1.5mmol，1.11g）。搅拌，加热至100℃，反应5h（TLC检测原料） 然后，加入中间体（14）（4.44g，10mmol），并将反应在100℃保持22小时14消失。然后，在蒸馏出有机溶剂后，中间体（9）（黄色固体） 得到3.41g，产率70％，化学纯度和光学纯度> = 99％。
参考文献：
[1] Patent: CN104557945, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0055-0057; 0059-0062; 0063-0068
7. 合成：1022150-11-3

330786-24-8

1353993-49-3

1022150-11-3
产率 合成条件 实验参考步骤
77 g With caesium carbonate In 1-methyl-pyrrolidin-2-one at 70 - 75℃; for 12 h; Inert atmosphere 式 - 9的3-（4-苯氧基苯基）-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺化合物（60克），NMP（480毫升），（S）-tert-的混合物 将式-ha（86克）和碳酸铯（161克）的丁基-3-（甲苯磺酰氧基）哌啶-1-羧酸酯化合物在氮气氛下加热至70-75℃并搅拌12小时。 将反应混合物冷却至25-30℃。 在25-30℃下将乙酸乙酯加入到反应混合物中。 过滤反应混合物并用乙酸乙酯洗涤。 在25-30℃下将水加入滤液中并搅拌15分钟。分离有机层和水层。 用水洗涤有机层。 在减压下完全从有机层中蒸馏出溶剂，得到标题化合物。 产量：77克。
参考文献：
[1] Patent: WO2016/170545, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 33
8. 合成：1022150-11-3

1419223-01-0

51067-38-0

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: WO2016/151438, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 13-14
9. 合成：1022150-11-3

330786-24-8

143900-43-0

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: CN106188062, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0078; 0079; 0080; 0081
10. 合成：1022150-11-3

1612774-50-1

3473-63-0

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: WO2014/139970, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 19; 25
11. 合成：1022150-11-3

151266-23-8

1022150-11-3
参考文献：
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[4] Patent: WO2014/22569, 2014, A1
[5] Patent: WO2014/22569, 2014, A1
[6] Patent: WO2014/22390, 2014, A1
[7] Patent: US8673925, 2014, B1
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[11] Patent: WO2016/151438, 2016, A1
[12] Patent: CN105399756, 2016, A
[13] Patent: CN106146511, 2016, A
[14] Patent: CN104557945, 2017, B
[15] Patent: CN107759602, 2018, A

更多

12. 合成：1022150-11-3

2380-63-4

1022150-11-3
参考文献：
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[15] Patent: CN107759602, 2018, A

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13. 合成：1022150-11-3

143900-44-1

1022150-11-3
参考文献：
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[9] Patent: WO2017/137446, 2017, A1

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14. 合成：1022150-11-3

2215-77-2

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[2] Patent: CN106188062, 2016, A
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15. 合成：1022150-11-3

1353993-49-3

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参考文献：
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101-55-3

1022150-11-3
参考文献：
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17. 合成：1022150-11-3

N/A

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: WO2016/170545, 2016, A1
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[3] Patent: WO2017/163257, 2017, A1
18. 合成：1022150-11-3

330792-69-3

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参考文献：
[1] Patent: WO2016/170545, 2016, A1
[2] Patent: WO2017/137446, 2017, A1
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19. 合成：1022150-11-3

1623-95-6

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[1] Patent: CN106188062, 2016, A
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20. 合成：1022150-11-3

N/A

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: WO2016/170545, 2016, A1
[2] Patent: WO2017/137446, 2017, A1
21. 合成：1022150-11-3

330792-70-6

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: CN106188062, 2016, A
[2] Patent: WO2017/163257, 2017, A1
22. 合成：1022150-11-3

940890-90-4

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: WO2016/151438, 2016, A1
[2] Patent: WO2016/151438, 2016, A1
23. 合成：1022150-11-3

5305-40-8

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: CN105622613, 2016, A
24. 合成：1022150-11-3

N/A

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参考文献：
[1] Patent: CN105622613, 2016, A
25. 合成：1022150-11-3

N/A

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: CN105622613, 2016, A
26. 合成：1022150-11-3

N/A

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: CN105622613, 2016, A
27. 合成：1022150-11-3

108-95-2

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: WO2016/170545, 2016, A1
28. 合成：1022150-11-3

459-57-4

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: WO2016/170545, 2016, A1
29. 合成：1022150-11-3

83255-86-1

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: WO2016/151438, 2016, A1
30. 合成：1022150-11-3

N/A

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: CN106188062, 2016, A
31. 合成：1022150-11-3

N/A

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: CN106188062, 2016, A
32. 合成：1022150-11-3

24424-99-5

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: WO2017/137446, 2017, A1
33. 合成：1022150-11-3

269410-26-6

1022150-11-3
参考文献：
[1] Patent: CN107759602, 2018, A

警告声明

一般
编码说明
P101如需求医，请随身携带产品容器或标签。
P102切勿让儿童接触。
P103使用前请看明标签。
预防
编码说明
P201使用前取得专用说明。
P202在所有的安全预防措施被阅读和理解之前不要处理。
P210远离热源、 热表面、 火花、 明火和其他点火源。禁止吸烟。
P211切勿喷洒在明火或其他点火源上。
P220远离服装和其他可燃材料。
P221采取任何预防措施，以避免与可燃物混合。
P222不得与空气接触。
P223由于其与水的剧烈反应和可能引起的火灾，远离任何与水接触的可能。
P230保持湿润。
P231用惰性气体处理。
P232防潮。
P233保持容器密闭。
P234只能在原容器中存放。
P235保持低温。
P240搁置/结合容器和接收设备。
P241使用防爆的电气/通风/照明等设备。
P242只使用不产生火花的工具。
P243采取防止静电放电的措施。
P244阀门及紧固装置不得带有油脂或油剂。
P250不得遭受研磨/冲击/摩擦等
P251高压容器：切勿穿刺或焚烧，即使不再使用。
P260不要吸入 粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P261避免吸入 粉尘/烟/气体/气雾/蒸气/喷雾。
P262严防进入眼中、接触皮肤或衣服。
P263怀孕和哺乳期间避免接触。
P264处理后要彻底清洗......
P265处理后请将皮肤彻底洗净。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271只能在室外或通风良好处使用。
P272受沾染的工作服不得带出工作场地。
P273避免释放到环境中。
P280戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P281根据需要使用个人防护装备。
P282戴防寒手套和防护面具或防护眼罩。
P283穿防火或阻燃服装。
P284佩戴呼吸防护装置。
P285如果通风不足，请佩戴呼吸防护装置。
P231 + P232在惰性气体下处理。 防潮。
P235 + P410保持凉爽。 避免日晒。
响应
编码说明
P301如误吞咽：
P301 + P310如误吞咽：立即呼叫解毒中心或医生。
P301 + P312如误吞咽：如感觉不适，呼叫解毒中心或医生/医生。
P301 + P330 + P331如误吞咽： 漱口。不得诱导呕吐
P302如皮肤沾染：
P302 + P334如皮肤沾染：浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P302 + P350如皮肤护理：用大量肥皂和水轻轻洗净。
P302 + P352如皮肤沾染：用大量肥皂和水充分清洗。
P303如皮肤(或头发)沾染：
P303 + P361 + P353如皮肤（或头发）沾染：立即去除/脱掉所有沾染的衣服。 用水/淋浴冲洗皮肤。
P304如误吸入：
P304 + P312如误吸入：如感觉不适，呼叫中毒急救中心/医生……
P304 + P340如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P304 + P341如果吸入：如果呼吸困难，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305如进入眼睛：
P305 + P351 + P338如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便 地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P306如沾染衣服：
P306 + P360如沾染衣服：立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤，然后脱掉衣服。
P307如果暴露：
P307 + P311如果暴露：呼叫解毒中心或医生/医生。
P308如接触到或相关暴露：
P308 + P313如接触到或相关暴露：求医/就诊。
P309如果暴露或感觉不适：
P309 + P311如果暴露或感觉不适：呼叫解毒中心或医生。
P310立即呼叫中毒急救中心/医生/……
P311呼叫中毒急救中心/医生/……
P312如感觉不适，呼叫中毒急救中心/医生/……
P313求医/就诊。
P314如感觉不适，须求医/就诊。
P315立即求医/就诊。
P320紧急的具体治疗(见本标签上的……)。
P321具体治疗(见本标签上的……)。
P322具体措施(见本标签上的……)。
P330漱口。
P331不得引吐。
P332如发生皮肤刺激：
P332 + P313如发生皮肤刺激：求医/就诊。
P333如发生皮肤刺激或皮疹：
P333 + P313如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P334浸入冷水中/用湿绷带包扎。
P335掸掉皮肤上的细小颗粒。
P335 + P334刷掉皮肤上的松散颗粒。 浸入凉水中/用湿绷带包裹。
P336用微温水化解冻伤部位。不要搓擦患处。
P337如长时间眼刺激：
P337 + P313如眼刺激持续不退：求医/就诊。
P338如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P340将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P341如果呼吸困难，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P342如有呼吸系统病症：
P342 + P311如出现呼吸系统病症：呼叫中毒急救中心/医生/……
P350用大量肥皂和水轻轻洗净。
P351用水小心冲洗几分钟。
P352用水充分清洗/……
P353用水清洗皮肤/淋浴。
P360立即用水充分冲洗沾染的衣服和皮肤，然后脱掉衣服。
P361立即脱掉所有沾染的衣服。
P362脱掉沾染的衣服。
P363沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P370火灾时：
P370 + P376火灾时：如能保证安全，设法堵塞泄漏。
P370 + P378火灾时：使用……灭火。
P370 + P380如果发生火灾：疏散区域。
P370 + P380 + P375火灾时：撤离现场。因有爆炸危险，须远距离灭火。
P371在发生大火和大量泄漏的情况下：
P371 + P380 + P375如发生大火和大量泄漏：撤离现场。因有爆炸危险，须远距离灭火。
P372爆炸危险
P373火烧到爆炸物时切勿救火。
P374在合理的距离内采取正常预防措施进行灭火。
P375因有爆炸危险，须远距离救火。
P376如能保证安全，可设法堵塞泄漏。
P377漏气着火：切勿灭火，除非能够安全地堵塞泄 漏。
P378使用……灭火。
P380撤离现场。
P381在安全的前提下，消除一切火源
P390吸收溢出物，防止材料损坏。
P391收集溢出物。
存储
编码说明
P401存放须遵照……
P402存放于干燥处。
P402 + P404存放在干燥的地方。存放在密闭容器中。
P403存放于通风良好处。
P403 + P233存放在通风良好的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235存放在通风良好的地方。 保持凉爽。
P404存放于密闭的容器中。
P405存放处须加锁。
P406存放于耐腐蚀的容器中。
P407堆垛或托盘之间应留有空隙。
P410防日晒。
P410 + P403避免阳光照射。 存放在通风良好的地方。
P410 + P412防日晒。不可暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P411贮存温度不超过……
P411 + P235贮存温度不高于……的环境下。保持凉爽。
P412不要暴露在超过50℃/122℉的温度下。
P413温度不超过……时，贮存散货质量大于……
P420单独存放。
P422将内容存储在……
处理
编码说明
P501根据……来处置内装物/容器
P502有关回收和循环使用情况，请咨询制造商或供 应商

危险声明

物理危险
编码说明
H200不稳定爆炸物
H201爆炸物；整体爆炸危险
H202爆炸物；严重迸射危险
H203爆炸物；起火、爆炸或迸射危险
H204起火或迸射危险
H205遇火可能整体爆炸
H220极其易燃气体
H221易燃气体
H222极其易燃气雾剂
H223易燃气雾剂
H224极其易燃液体和蒸气
H225高度易燃液体和蒸气
H226易燃液体和蒸气
H227可燃液体
H228易燃固体
H240加热可能爆炸
H241加热可能起火或爆炸
H242加热可能起火
H250暴露在空气中会自燃
H251自热；可能燃烧
H252数量大时自热；可能燃烧
H260遇水会释放出可燃气体，可能会自燃
H261遇水放出易燃气体
H270可能导致或加剧燃烧；氧化剂
H271可能引起燃烧或爆炸；强氧化剂
H272可能加剧燃烧；氧化剂
H280内装高压气体；遇热可能爆炸
H281内装冷冻气体；可能造成低温灼伤或损伤
H290可能腐蚀金属
健康危险
编码说明
H300吞咽致命
H301吞咽中毒
H302吞咽有害
H303吞咽可能有害
H304吞咽并进入呼吸道可能致命
H305吞咽并进入呼吸道可能有害
H310和皮肤接触致命
H311和皮肤接触有毒
H312和皮肤接触有害
H313皮肤接触可能有害
H314造成严重皮肤灼伤和眼损伤
H315造成皮肤刺激
H316造成轻微皮肤刺激
H317可能导致皮肤过敏反应
H318造成严重眼损伤
H319造成严重眼刺激
H320造成眼刺激
H330吸入致命
H331吸入有毒
H332吸入有害
H333吸入可能有害
H334吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难
H335可引起呼吸道刺激
H336可引起昏睡或眩晕
H340可能导致遗传性缺陷
H341怀疑会导致遗传性缺陷
H350可能致癌
H351怀疑会致癌
H360可能对生育能力或胎儿造成伤害
H361怀疑对生育能力或胎儿造成伤害
H362可能对母乳喂养 的儿童造成伤害
H370对器官造成损害
H371可能对器官造成损害
H372长期或重复接触会对器官造成伤害
H373长期或重复接触可能对器官造成伤害
环境危险
编码说明
H400对水生生物毒性极大
H401对水生生物有毒
H402对水生生物有害
H410对水生生物毒性极大并具有长期持续影响
H411对水生生物有毒并具有长期持续影响
H412对水生生物有害并具有长期持续影响
H413可能对水生生物造成长期持续有害影响
H420破坏高层大气中的臭氧，危害公共健康和环境

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